| 主权项 |
1﹒一种化合物,其特征为以一般式(I) 式中R1系表示选自cH2,cH3C H2,CH2O,CH2S及CH2SO所 成群中之一种; R2系表示氢原子或碳数1-4之低 级烷基或苯甲基; N系表示1-4之整数; R3系表示一般式COOR1( 在此R1系 表示氢原子或碳数1-4之代级烷基)或 一般式NHCOR5 (在此R5系表示苯基(无 取代 )或可被羧基取代之苯基或一般式 CONR2R3 (在此R5系表示氢原子或碳数 1-4之烷基;R2系表示碳数1-4之 低级烷基,苯基(无取代、 可被羧基取 代之苯基,羧烷基或低级烷磺醯基,或以 POH,SO H所表示之基;所表示之化 合物。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R1为一般式COOR(R系如申请专利范 围第1项所定义)或PO H或O R。 3﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R3为一般式NHCOR OR 系如申请专利 范围第1项所定义。 4﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R2为一般式CONP P,R及R系如申 请专利范围第1项所义。 5﹒一种抗风湿病用医药组成物,其特征为含 有申请专利范围第1项之化合物为有效成 份者。 6﹒ 一种疗牛皮癣用医药组成物,其特征为 含有申请专利范围第1项之化合物为有效 成份者。 7﹒一种抗癌用医药组成物,其特征为含有申 请专利范围第1项之化合物为有效成份者 (式中,R1,R2,R3,及n系如申请 专利范围第1项所定义)所表示化合物之 制法,其特征为藉由一般之醯胺合成法使 一般式(I)─1 (式中,R系如申请专利范围第1项所 定义,A系表示保护基)与一般式(I) (式中,R2,R3及N系如申请专利范围 第1项所定义)予以反应成为一般式(I) (式中,R,R ,R2及N系如申请专 利范围第1项所定义,A1系为保护基) 经由去保护后,再与一般式(I)─4 (式中,R1,R2,R3及N系如申请 专利范围第1项所定义)所表示化合物之 制法,其特征为使一般式(I)─4 (式中,H系如申请专利范围第1项所 定义,R2系氢原子或低级烷基) 相反应,成为一般式(I)─5 (式中,R系如申请专利范围第1项所 定义,R2系氢原子或低级烷基)R1为 氢原子以外时,则予以水解,再与一般式(I)─2 (式中,R,R及A系如申请专利范围 第1项所定义)相反应。 10﹒一种以一般式(I) (式中,R,R及N系如申请专利范围 第1项所定义,R'系如申请专利范围第 9项所定义)所表示化合物之制法,其特 征为使一般式(I)─7 相反应为一般式(I)─9 (式中,R及N系如申请专利范围第1 项所定义,A2系表示保护基),经由去 保护后藉由一般醯胺合成法使与一般式(I)─1 (式中,R系如申请专利范围第1项所 定义,A系如申请专利范围第8项所定 义),相反应成为一般式(I)─10 (式中,R2,R3及N系如申请专利范围 第1项所定义,A2系如申请专利范围第 8项所定义)再与一般式(I)─1 (式中,X系如申请专利范围第8项所定 义)相反应后,经由开环所成者。图示简单说明 图l~3系表示被检药物在各浓度下 之3H-UdR摄入率者。 图4系表示「鼠之阻碍角化细胞 (keratimocyte)增殖作用」, 图5系表示「人之阻碍角化细胞增殖 作用」,以不添加药物时之吸光度为100 时被检药物在各种浓度时的吸光度对其之 比率表示之。 图6系表示「抑制P388细胞之增殖作 用」, 图7系表示「抑制colon26之增殖作 用」,以不添加药物时之吸光度为100时 被检药物在各浓度时的吸光度对其之比率 表示。 图8系表示投予胺甲喋呤与本发明化 合物时的鼠体重变化, 图9系表示白血球数(WBC)与红血球 数(RBC)之变化, 图10系表示肝脏重量及肝脏中TG含量 之变化者。 |
