发明名称 苯基-壬四烯酸衍生物的制备
摘要 9-苯基-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸基中苯基被烷基、氨基烷基、羟烷基、烷氧基、羟烷基氨基和羟基烷氧基所取代,以及它们的衍生物,能用作抗风湿和免疫抑制剂。
申请公布号 CN1020594C 申请公布日期 1993.05.12
申请号 CN85108591.1 申请日期 1985.11.26
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 爱德华·罗伊·阿格;约翰·威廉·科费;阿兰·约翰·劳威;迈克尔·罗桑伯格
分类号 C07C57/42;C07C57/52;C07C59/40 主分类号 C07C57/42
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 俞辉君;戴真秀
主权项 1、制备下式化合物及其可供药用的盐(R<sub>9</sub>为氢)的方法:<img file="851085911_IMG1.GIF" wi="800" he="369" />Ⅰ其中R<sub>1</sub>为氢、氯、氟或三氟甲基;R<sub>2</sub>为羟基、低级烷氧基、三氟甲基低级烷氧基、氢;R<sub>3</sub>为氢;R<sub>4</sub>为具有长度为4-9个碳原子的直链,或-CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)nCH<sub>2</sub>OH;<img file="851085911_IMG2.GIF" wi="800" he="158" />R<sub>5</sub>为COOR<sub>9</sub>;以及R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>为氢或低级烷基;n为6或7;该方法包括:a)将下式化合物<img file="851085911_IMG3.GIF" wi="745" he="600" />与下式化合物反应<img file="851085911_IMG4.GIF" wi="800" he="149" />Ⅶ或b)将下式化合物<img file="851085911_IMG5.GIF" wi="800" he="401" />与下式化合物反应<img file="851085911_IMG6.GIF" wi="800" he="240" />或c)将下式化合物<img file="851085911_IMG7.GIF" wi="800" he="318" />与R<sub>4</sub>Z式化合物反应,在上述诸式中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>6</sub>如权项1;R<sub>9</sub>′为低级烷基;Y为芳基,Z为离去基团以及Z为卤化物离子;如需要,可将反应物中的羧酸烷酯基-COOR<sub>9</sub>′转变为游离酸,如进一步需要,则可将该酯转变成可供药用的盐。
地址 瑞士CH-4002巴塞尔