发明名称 |
抗高血压三环内酰胺衍生物制备方法 |
摘要 |
本发明涉及稠合三环内酰胺的衍生物、中间体及其制备方法,还涉及其抑制血管紧张素转换酶的药理作用及其在高血压治疗方面的最终应用。<img file="87104166.9_ab_0.GIF" wi="416" he="309" />(式中各基团定义如说明书所述) |
申请公布号 |
CN1020612C |
申请公布日期 |
1993.05.12 |
申请号 |
CN87104166.9 |
申请日期 |
1987.06.12 |
申请人 |
默里尔多药物公司 |
发明人 |
弗利恩·格利A;贝特·道格拉斯W |
分类号 |
C07D513/04;C07D223/16;A61K31/54;A61K31/395 |
主分类号 |
C07D513/04 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
穆德俊 |
主权项 |
1、一种制备下式化合物及其药用盐的方法<img file="871041669_IMG2.GIF" wi="800" he="517" />其中R为氢或甲基,R<sup>′</sup><sub>1</sub>为氢或乙基,R<sub>2</sub>为苯乙基,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>共同为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-S-CH<sub>2</sub>-,其中包括将下式的稠合内酰胺<img file="871041669_IMG3.GIF" wi="587" he="563" />与下式化合物A<img file="871041669_IMG4.GIF" wi="327" he="480" />偶联,其中R<sup>1</sup>为甲基,R<sup>′</sup><sub>1</sub>为乙基,上述偶联后可选择性水解R<sup>1</sup>和R<sup>′</sup><sub>1</sub>之一或两者,上述与式A之化合物的偶联可在碱存在下使反应物相接触而完成,必要时将所得化合物成药用盐。 |
地址 |
美国俄亥俄州 |