HETEROBIFUNCTIONAL REAGENTS AND CONJUGATES WITH OXAALKYLENE UNITS FOR AMPHIPHILIC BRIDGE STRUCTURES.

摘要

Substance de conjugué (A-B-A'), dans laquelle A et A' sont des restes de composés organiques F et F'; l'un d'eux au moins est un polymère (porteur) et lesdits composés ont des propriétés qui sont conservées dans le conjugué, et -B- est un pont qui lie par covalence A à A'. Le pont -B- comprend la structure -SrRCONHCH2CH2(OCH2CH2)nO(CH2)mCOY- (I); (i) n est souvent un nombre entier compris entre 1 et 20 qui est uniforme pour des ponts effectuant la liaison de position située de manière identique dans des molécules individuelles de la substance; (ii) m est égal à 1 ou 2; (iii) R est un groupe alkylène (1 à 4 atomes de carbone) qui peut être substitué par 1 ou plusieurs (1-3) groupes hydroxy (OH); (iv) = soufre sous la forme d'un thio-éther (r=1) ou bisulfure (r=2), et Sr se liant à des atomes de carbone saturés dans les deux directions; (v) Y représente -NH-, -NHNH- ou -NHN=CH- qui, dans leurs extrémités de gauche se lient à CO et dans leurs extrémités de droite se lient à un atome de carbone saturé ou à un groupe carbonyle (uniquement -NHNH-). Un réactif de couplage bifonctionnel ayant la formule Z1RCONHCH2CH2(OCH2CH2)nO(CH2)mZ'1 (III); (i) n est un nombre entier souvent compris entre 1 et 20; (ii) m est un nombre entier égal à 1 ou 2, de préférence 1; (iii) Z1 est un thiol ou électrophile réagissant à SH (SH-) ou un thiol protégé; (iv) R est un groupe alkylène (1 à 4 atomes de carbone) qui est éventuellement substitué par un ou plusieurs (1-3) groupes hydroxy (OH); et (v) Z'1 est un carboxy octivé. Un polyéther ayant la formule XCH2CH2(OCH2CH2-)nOCH2Y (IV) dans laquelle n est un nombre entier compris entre 2 et 20, de préférence entre 3 et 10. X représente H2N- ou H2N- substitué qui est transformable en H2N-, de préférence par hydrolyse ou réduction. Y représente un carboxy ou un groupe qui est transformable en carboxy.