制备5-(6-咪唑并[1，2-a]吡啶基)吡啶衍生物

摘要

具有下述化学式的5-(6-咪唑并[1，2-a]吡啶基)吡啶衍生物或其互变异构体，及其可药用的盐的制备方法，其中X代表氢原子或甲基；Y代表氰基、羧酰胺基、氢原子、氨基或卤原子；Z代表氢原子或低级烷基；W代表氢原子或低级烷基；R1代表氢原子、低级烷基、苯基、-CH2R4基团，其中R4为低级烷氧基，或-NR5R6基团，其中R5和R6是氢原子或低级烷基；R2代表氢原子或卤原子；R3代表氢原子、低级烷基或卤原子。

主权项

1、以下述通式表示的化合物或其互变异构体及其可药用的盐的制备方法，其中X代表氢原子或甲基；Y代表氰基、羧酰胺基、氢原子、氨基或卤原子；R¹代表氢原子、低级烷基、苯基、-CH₂R⁴基团，其中R⁴为低级烷氧基，或R³为下式的基团，其中R⁵和R⁶是氢原子或低级烷基；R²代表氢原子或卤原子；R³代表氢原子、低级烷基囟原子；W代表氢原子或低级烷基；Z代表氢原子或低级烷基，附加条件是当X代表氢原子和Y代表卤原子时，R²不代表氢原子，也不代表氯和溴以外的卤原子；此方法包括：(a)当X代表氢原子，Y代表氰基时，使下式化合物或其互变异构体，其中，R⁷和R⁸代表同种和不同种的低级烷基，R¹、R²、R³W和Z意义同前，与α－氰基乙酰胺进行反应；（b）当X代表氢原子，Y代表羧酰胺基时，加热具有下式的化合物或其互变异构体；其中R¹、R²、R³、W和Z意义同前；（c)当X代表氢原子，Y代表氨基时，使下式化合物或其互变异构体进行霍夫曼重排；其中R¹、R²、R³、W和Z意义同前；（d)当X代表氢原子，Y代表氢原子时，在无机酸水溶液中加热下式化合物或其互变异构体：其中R¹、R²、R³、W和Z意义同前；（e）当X代表甲基时，使下式的化合物与甲醇的碱金属盐进行反应：其中R¹、R²、R³、W、Y和Z意义同前；（f)当X代表甲基时使下式化合物或其互变异构体与甲基卤或甲硫醚进行反应：其中R¹、R²、R³、W、Y和Z的意义同前；(g)当R²代表氯或溴原子时，使下式的化合物或其互变异构体，与氯或溴，或任一种N-氯代琥珀酰亚胺，或N-溴代琥珀酰亚胺进行反应：其中R¹、R³、W、X、Y和Z的意义同前；当需要其可药用的盐时，可使通式化合物与适宜的碱或适宜的酸反应。