发明名称 可治疗气喘,关节炎及相关疾病上之新颖氮杂苯并咪唑类化合物
摘要 一系列咪唑并〔4,5-c〕啶,其抑制血小板活化因子(PAF)以及阻断白三烯素D4受体,可用于治疗气喘,关节炎,牛皮癣,肠胃痛,心肌梗塞,中风及休克。
申请公布号 TW205549 申请公布日期 1993.05.11
申请号 TW080103606 申请日期 1991.05.08
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 安东尼.马菲特;密歇尔.詹纳森.佛瑞;凯文.古柏;詹姆斯.佛烈德瑞克.艾格勒
分类号 A61K31/44;C07D471/04 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种下式之化合物 及药学上可接受之酸加成盐,其中Het为 A为-CH2─O-,-CH=CH-, -C(CH3)=CH-,-NHCH2-, -(CH2)n-,ch2S(O)m─, -NHCO-,-CONH-,或 具三至六碳原子之伸环烷基; W为 B为─NHCH2-,-CH2O─, -CH(CH3)O─,─C(CH3)2O─ ─CH2OCH2─; n为1至2之整数;m为0至2之整数; p为1至2之整数;当p为1时,R为 氢,氟,氯,甲氧或三氟甲基,或当p 为2时,R为氢,氟或氯;且R1及 R2各为氢,氟,或甲氧,只要当B为- O─时W为 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 Het为 A为─(CH2)2-,-CH2O-或-CH=CH ─;W为 ─CH2O-,-OCH2-,-O-或 ─CH(CH3)-O-;且R1及R2各为氢。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为5─氟;A为-CH=CH-;W为 且B为─CH2O-。 4﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为6-氟;A为-CH=CH-;W为 且B为─CH2O-。 5﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为7─氯;A为-CH=CH-;W为 且B为─CH2O─。 6﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为6-氟;A为-CH2O-;W为 且B为─OCH2-。 7﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为6─氟;A为-CH=CH-;W为 且B为─CH(CH3)O-。 8﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为5─氟;A为-CH2O;W为 且B为─O-。 9﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为氢;A─CH2O-;W为 且B为-O-。 10﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为6-氟;A为-CH2O-;W为 且B为─OCH2-。 11﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为7─氯;A为-CH=CH-;W为 且B为─CH(CH3) O-。 12﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为5─氟;A为─CH=CH-;W为 且B为─CH(CH3)O─。 13﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为7─氯;A为-CH2O-;W为 且B为─O─。 14﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为6-氟;A为-CH=CH-;W为 且B为─CH2O-。 15﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中n为7-氯;A为-CH2O-;W为 且B为─CH2O-。 16﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为5─氟;A为-(CH2)2-;W 为 且B为一CH2O-。 17﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为氟;A为─CH2O-;W为 且B为─CH2O-。 18﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中n为7─氯;A为-(CH2)2-;w 为 且B为─CH2O-。 19﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Her为 式中R为6-氟;A为-CH=CH-;W为 且B为─CH2O-。 20﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 Het为 式中R为6─氟;A为─CH2O─;W为 且B为一CH2O─。
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