发明名称 2–羰基 衍生物及用作意识紊乱改善剂,中枢神经系统兴奋剂或 受体促效药之含此衍生物的医药组合物
摘要 所揭示者为具有如下通式之2-羰基衍生物□ (Ⅰ)〔式中R1为卤基,羟基,低级烷氧基,低级烷基,低级烯氧基,胺基,低级烷醯胺基或低级烷硫基;R2为苯基,其可任意具有1或2取代基;A为低级烷撑基;及n为1或2之整数;及其中介于2-羰基主干之3与4位置间之碳 - 碳链可为单键或双键〕及其盐,及含有该化合物之药物组成物可用作意识紊乱改善剂,中枢神经系统兴奋剂或西格玛(σ)受器促效剂。
申请公布号 TW205546 申请公布日期 1993.05.11
申请号 TW081103382 申请日期 1992.04.29
申请人 大塚制药股份有限公司 发明人 大城靖男;田中达义;鸟取桂;菊地哲朗
分类号 A61K31/495;C07D401/06 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人 陈文郎 台北巿南京东路三段二四八号七楼
主权项 1﹒一种如下通式之2-羰基 衍生物[式中R1a为卤 基,C1-C6烷 氧基,C1一C6烷基,C2-C6烯氧基,胺基,C1-C6烷醯胺基 或C1-C6烷硫基;R2为苯基其可任意具有1或2取代基, 取代基各 自独立选自卤基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷基,硝基,胺基,C 1-C6烷醯胺基,羟基,氰基,苯基-C1-C6烷氧基及卤基-C1 -C6烷基中之任一者;A为C1-C6烷撑基;及n为1或2之整 数; 及其中介于2-羰基 主干之3位与4位间之碳-碳键 可为单键或双键 ]或其盐。 2﹒如申请专利范围第1项之2-羰基 衍生物或其 盐,其中R1a为卤基 或C1-C6烷基。 3﹒如申请专利范围第1项之2-羟基 衍生物或其 盐,其中R1a为或C 1-C6烷基,C1-C6烯氧基,胺基,C1-C6烷醯胺基或C1- C6烷硫基。 4﹒如申请专利范围第2项之2-羟基 衍生物或其 盐,其中R2为苯基其 具有各自独立选自卤基,C1-C6烷氧基,硝基及卤基-C1 -C6烷 其中之任一或二取代基。 5﹒如申请专利范围第2项之2-羟基 衍生物或其 盐,其中R2为苯基其 可任意具有各自独立选自C1-C6烷基,胺基,C1-C6烷醯 胺基, 羟基,氰基及苯基-C1-C6烷氧其中之任一或二取代基 。 6﹒如申请专利范围第3项之2-羟基 衍生物或其 盐,其中R1为苯基其 具有各自独立选自卤基,C1-C6烷氧基,硝基及卤基-C1 -C6烷 基中之任一或二取代基。 7﹒如申请专利范围第3项之2-羟基 衍生物或其 盐,其中R2为苯基其 可任意具有各自触立选自C1-C6烷基,胺基,C1-C6烷醯 胺基, 羟基,氰基及苯基-C1-C6烷氧基中之任一或二取代基 。 8﹒如申请专利范围第4项之2-羟基 衍生物,其中 介于2-羰基吟咐主 干之3与4位间之碳-碳铿为单钱。 9﹒如申请专利范围第4项之2-碳基 衍生物,其中 介于2-羰基 主 干之3与4位间之碳-碳键为双键。 10﹒如申请专利范围第5.6或7项之2-羰基 衍生物, 其中介于2- 羰基 主干之3与4位间之碳-碳键为单键。 11﹒如申请专利范围第5,6或7项之2-羰基 衍生物, 其中介于2- 羰基 主干之3与4位间之碳-碳键为双键。 12﹒如申请专利范围第8项之2-羰基 衍生物,其中 n为1而取代基R 1a位在2-羰基 主干之5位。 13﹒5-甲氧基-1-[3-(4-(3-氯苯基)-1-基]丙基] -3,4-二氢2-羰基 。 14﹒5-甲氧基-1-[3-[4-(3-溴苯基)-1-基]丙基] -3,4-二氢2-羟基 。 15﹒5-甲氧基-1-[3-[4-(3-硝苯基)-1-基]丙基] -3,4-二氢2-羰基 。 16﹒5-乙氧基-1-[3-[4-(3-氯苯基)-1-基]丙基] -3,4-二氢2-羰其 。 17﹒5-氯-1-[3-[4-(3-甲氧苯基)-1-基]丙基]- 3,4-二氢2-羰基 。 18﹒一种可改善意识紊乱之医药组合物,其包含具 有下列通式之2-羰基 衍生物式中R1为卤基,羟基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷基 ,C1-C6炳氧基,胺基,C1-C6烷醯胺基或C1-C6烷硫基 ;R2,A,n及介于2-羰基 主干之3与4位间之碳-碳键之 定 义如上,或其盐以及一可接受之载体。 19﹒一种可用作中枢神经系统兴奋剂之药学组合 物,其包含如申请专利范围 第1项之2-羰基 衍生物或其盐与一可接受之载体 ,20﹒一种可 作为受器促效剂之药学组合物,其包含如申请专 利范围第1项之2- 羰基 衍生物或其盐与一可接受之载体。 21﹒一种可制备如申请专利范围第1项之2-羰基 衍生物或其盐之方法 ,其之特征为令如下通式化合物[式中R1a,A,n及介于2 -羰基 主干之3与4位间之碳-碳键定义如上;X1代表卤原 子]与如下 通式化合物反应[式中R2定义如申请专利范围第1项 ]22﹒一种制 备如申请专利范围第1项之2-羰基 衍生物或其盐 之方法,其之特 征为令如下通式化合物[式中R1a,n及介于2-羰基 主干之3 与4位间之碳-碳键定义如申请专利范围第1项]和如 下通式反应[式 中r2及A定义如申请专利范围第1项;X3代表卤原子] 。
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