发明名称 ╳唎 酮衍生物
摘要 本发明系有关以□所表示化合物,或可形成盐时系其药学上可容许之盐及其制法,以及利用此等为有效成份做为特征之医药组成物。此等化合物系具有极优异之抗血栓作用、强心作用、血管扩张作用、抗SRS-A作用、做为预防或治疗各种血栓性疾病、郁血性律不全、高血压症、气喘、即时型之过敏疾病等药剂系极有用者。
申请公布号 TW204348 申请公布日期 1993.04.21
申请号 TW080103191 申请日期 1991.04.23
申请人 日产化学工业股份有限公司 发明人 水流添畅智;谷川启造;松本贵志;迫田良三;鹿田谦一;齐藤晃
分类号 C07D237/14;C07D403/12;C07D403/14 主分类号 C07D237/14
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种3(2H)-唎酮衍生物或其药学上可容许之 盐,其特征为以一 般式[I]所表示{式中,R1系表示氢原子、碳数1-4之直 链或分歧 链之烷基、碳数3-4之烯烃基或(CH2)nCO2R5(n系表示1 -4之整数、R5系表示氢原子或碳数1-4之直链或分歧 链之烷基); R2系表示A1─Y1[A1系表示碳数1-2之直链或分歧链之 伸烷基 、Y1系表示CO2R5(R5系如上述所定义)、氰基、OR6(R6 系表示氢原子,碳数1-4之直链或分歧链之烷基或苯 基)、或可在任一 位置取代之吩基或啶基;(R7及R8系分别独立表 示氢原子、碳数 1-4之直链或分歧链之烷基、碳数3-8之环状烷基、 苯基或可在低一 位置取代之唑基或二唑基,或R7及R8一起形成 为可被碳数1-3 之直链或分歧链之烷基或苯基取代之碳数2-8之伸 烷基、或与氮原子一 起形成吗褔环);(R5系如上述所正义,R5系表示碳 数1-4之直 链或分歧链之烷基或以碳数1-4之直链或分歧链之 烷基或以卤素取代之 苯基);(R10及R11系分别独立表示氢原子、卤素原子 、碳数1- 4之直链或分歧链之烷基、碳数1-4之醯胺基、OR5(R5 系如上述 所定义)、NHSO2R9(R9系如上述所定义)或S(O)m-R1 2(m系表示0-2之整数、R12系表示碳数1-4之直链或分 歧链之 烷基)、惟R10及R11系不会同时表示氢原子);(R15系表 示氢 原子或碳数1-4之直链或分歧链之烷基、R16系表示 碳数1-4之直 链或分歧链之烷基、或R15与R16-起形成为可被碳数 1-3之直链 烷基所取代之碳数2-8之伸烷基);(R17及R18系分别烛 立表示 碳数1-4之直链或分歧链之烷基,或R17与R18-起形成 为可被碳 数1-3所取代之碳数2-8之伸烷基);(1系表示1或2,k系 表示 0-3之整数、R19系表示氢原子或卤素原子),或表示]; 或表示A 2-Y2(A2系表示连结氧原子与Y2之碳链为除1个碳以外 可以用碳 数1-3之直链烷基所取代之碳数2-10之伸烷基、Y2系 表示苯基) ;R2及R4系分别独立地表示氢原子或碳数1-3之直链 或分歧链之烷 基;X系表示氯原子、溴原子、氢原子或氰基,AR系 表示[j系表示0 或1.R20系表示氢原子、卤素原子或OR12(R12系如上述 所定 义)[R21系表示氢原子或IR5(R5系如上述所定义)],或[Z 2及Z3系分别独立表示氢原子、卤素原子、碳数1-4 之直链或分歧链 之烷基、OR22(R22系表示氢原子或碳数1-8之直链或 分歧链之 烷基),O-A1-Y2(A1系如上述所定义,Y5系表示碳数1-4 之直链或分歧链之烷基或以卤素原子所取代之苯 基,CO2R5,(W系 形成可被碳数1-3之直链烷基所取代的碳数1-8之伸 烷基)}。 2﹒如申请专利范围第1项之3(2H)一唎酮衍生物 或其药学上可容许 之盐,其中R4为氢原子,X为氯原子,溴原子或氰基。 3﹒如申请专利范围第2项之3(2H)一唎酮衍生物 或其药学上可容许 之盐,为其特征。
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