| 主权项 |
1﹒一种式I之化合物其中A1和A2各自独立约为氢、C 1─C4烯基;或 C1─C4烷醯基;或其中A1和A2合而为C1─C4次烷基;其 中A r1和Ar2各自独立的不为未经取代之C3─C8环烷基或 苯基为未被 取代或被一个或多个选自下列者取代基取代:C1─C 4烷基、苯基、经 卤素取代之C1─C4烷基;羟基、C1─C4烷氧基、苯基 ─C1─C 4烷氧基、卤素、硝基、胺基、C1─C4烷胺基、二C1 ─C4烷胺基 、及氰基;─C(=X)─B─C(=0)─或─C(=S)─及R为氢 、C1─C4烷基或胺基,及当形成盐之基存在时为其 盐类。 2﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中A1和A 2各为氢、C1─ C4烷基或C1─C4烷醯基;或其中A1和A2合而为C1─C4次 烷 基;其中Ar1和Ar2各自独立的不为未经取代之C3─C8 环烷基或 苯基为未被取代或被一个或多个从下列者中选出 之取代基取代:C1─C 4烷基、苯基,经卤素取代之C1─C4烷基、羟基、C1 ─C4烷氧基 、苯基─C1─C4烷氧基、卤素、硝基、胺基C1─C4 烷胺基、二C 1─C4烷胺基、及氰基;─C(=X)─为─C(=0)─或─C(= S)─,及R为氢、C1一C4烷基及胺基,及当形成盐之基 存在时为其 盐类。 3﹒根据申请专利范围第2项之式I化合物,其中A1和A 2各为氢、C1─ C4烷基,─C(=X)─为─C(=0)─或─C(=S)─,及R为 氢或C1─C4烷基或其盐类。 4﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中A1和A 2各为氢;C1─ C4烷基;C1─C4烯基;或C1─C4烷醯基;或其中A1和A2合 而为C1─C4次烷基;其中Ar1和Ar2各为未经取代之C3─ C8 环烷基或苯基为未被取代或被一个或多个从下列 者中选出之取代基取代C 1─C4烷基、羟基,卤素、硝基、胺基、C1─C4烷胺 基、二C1─ C4烷胺基、及氰基;─C(=X)─为─C(=O)─或─C(=S) ─,及R为氢C1─C4烷基或胺基,及当形成盐之基存在 时为其盐类。 5﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中A1和A 2各为氢或甲基; 或其中A1和A2合而为─(CH)2─或─(CH)3;Ar1和Ar 2各为未经取代环成基或环己基,或者苯基为未被 取代或被一个或多个从 下列者中选出之取代基取代:C1─C4烷基、C1─C4烷 氧基、苯基 ─C1─C4烷氧基、羟基、硝基、胺基、C1─C4烷胺 基、二─C1 ─C4烷胺基、卤素、三氟甲基及氰基;─C(=X)─为 ─C(=0) ─或─C(=S)─,及R为氢或C1─C4烷基;及其药理可接 受之盐 。 6﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中A1和A 2为氢;Ar1和 Ar2各为苯基各未被取代或被C1─C4烷基、三氟甲基 、苯基、羟基 、C1─C4烷氧基、氧基、胺基、二C1─C4烷胺基 、卤素或被氰 基取代;或环己基;─C(=X)─为─C(=0)─或─C(=S)─ ,及R为氢;及其药理可接受之盐。 7﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,系4,5─双 (苯胺基)醯亚 胺。 8﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,系4,5─双 (4─氟苯胺基) 醯亚胺9﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物, 系4,5─双(环 己胺基)醯亚胺或其药理可接受之盐。 10﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,系5,8─ 二苯基─5,8─ 二氮杂─5,6,7,8─四氢─2,3─二羧酸醯胺。 11﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,系4,5─ 双(2─硝基苯胺 基)醯亚胺。 12﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,系4,5─ 双(4─胺基苯胺 基)醯亚胺或其药理可接受之盐。 13﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,系4─(N ─甲基─N─苯胺 基)─5─苯胺醯亚胺。 14﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,系4,5─ 双(苯胺基)─N 4,N5─丙烷─1,3─二基─醯亚胺。 15﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物,系4,5─ 双(N─丙烯基苯 胺基)醯亚胺。 16﹒一种用于治疗肿瘤之药学组成物,其包含申请 专利范围第1-15项中 任一者之式I化合物或具有至少一个成盐基之此化 合物的药用盐及至少 一种药理可接受之载体。 17﹒一种制备申请专利范围第1项之式I化合物的方 法,此方法包含:(a )使式Ⅱ化合物其中Ar1.Ar2.A1和A2悉如在式I下界定 及 R3和R4各为对一硝基苯基或各自独立的不为芳基与 式Ⅲ化合物H2 N─R(Ⅲ)其中R如在式I下界定者反应,或(b)使式N化 合物其 中Ar和A悉如在式I下界定者与式Ⅲ化合物H2N─R(Ⅲ) 其中R 如在式I下界定者反应;若需要,可将含─C(=X─)者, 即─C( =O)─的式I化合物转化成含─C(=X)─为─C(=S)─之 式 I化合物;将苯基Ar1,苯基Ar2或者两者皆经为碘取代 基所取代 之式I化合物转化成其中碘系被氰基所取代后之式 I化合物;将苯基A r1,苯基Ar2或两者皆含氢气之式I化合物以氮气转化 成硝基之式 I化合物;将苯基Ar1,苯基Ar2或两者皆含硝基之式I化 合物经 气化作用转化成胺基;或将苯基Ar1,苯基Ar2或两者 皆含被醚断 裂之C1─C4烷氧基取代基的式I化合物转化成苯基Ar 1,苯基A r2或两者皆含羟基取代基式I之化合物。 |
