发明名称 PROCESS FOR PREPARING BENZO[B]NAPHTYRIDINES
摘要 2119756 9307145 Procédé de préparation de bezo¢b!naphtyridines de formule générale (I) dans laquelle R est un radical carboxy, alcoyloxycarbonyle, cyano, carbomoyle, alcoylcarbamoyle, benzylcarbamoyle, hydroxyéthylcarbamoyle, dialcoylaminoéthylcarbamoyle ou dialcoylcarbamoyle dont les parties alcoyle peuvent éventuellement former avec l'atome d'azote auquel elles sont rattachées, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons contenant éventuellement un autre hétéroatome choisi parmi l'oxygène, le soufre ou l'azote et éventuellement substitué sur l'azote par un radical alcoyle, R' est H, alcoyle, fluoroalcoyle, carboxyalcoyle, cycloalcoyle (3 à 6C), fluorophényle, difluorophényle, alcoyloxy ou alcoylamino, et Hal est halogène, ainsi que leurs sels lorsqu'ils existent, caractérisé en ce que l'on: 1) condense une amine de formule générale: R'-NH-CH2-CH2-R" dans laquelle R" est alcoyloxycarbonyle, cyano, carbamoyle, alcoylcarbamoyle, benzylcarbamoyle, hydroxyéthylcarbamoyle, dialcoylaminoéthylcarbamoyle ou dialcoylcarbamoyle dont les parties alcoyle peuvent éventuellement former avec l'atome d'azote auquel elles sont rattachées, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons contenant éventuellement un autre hétéroatome choisi parmi l'oxygène, le soufre ou l'azote et éventuellement substitué sur l'azote par un radical alcoyle, sur une chloro fluoro quinoléine de formule générale (II) dans laquelle R1 est un radical alcoyle, les radicaux alcoyle cités ci-dessus ont 1 à 4C et sont droits ou ramifiés, 2) cyclise la fluoroquinoléine de formule générale (III) dans laquelle R1 est défini comme ci-dessus en 1), 3) oxyde de la tétrahydro-1, 2, 3, 4 benzo¢b!naphtyridine-1, 8 de formule générale (IV) puis éventuellement transforme l'ester obtenu en un acide et éventuellement transforme en un sel.
申请公布号 CA2119756(A1) 申请公布日期 1993.04.15
申请号 CA19922119756 申请日期 1992.10.08
申请人 BELLON LABOR SA ROGER 发明人 DAUBIE CHRISTOPHE;LEGRAND JEAN-JACQUES;PEMBERTON CLIVE
分类号 A61K31/445;A61K31/4375;A61K31/4545;A61K31/5375;A61P31/04;C07D221/00;C07D471/04;(IPC1-7):C07D471/04 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人
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