制备地利塞罗霉素的一步法

摘要

本发明涉及一种合成结晶形式的大环内酯抗生素地利塞罗霉素的新方法。本方法在单一反应器中进行，在反应器中将缩醛溶于乙腈中，在酸催化剂存在下水解成相应的半缩醛，然后直接与红霉素胺反应生成结晶地利塞罗霉素。

主权项

1、一种制备结晶地利塞罗霉素的方法，其中缩醛用下式表示： 其中R¹和R²可以相同或不同，是1至约6碳原子的直链或支链烷基基团，或者相互连接可以是-CH₂-CH₂-，-CH₂-CH₂-CH₂-，或-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-，由此与它们相连的结构一起形成一个5至7元环，将缩醛溶于含水乙腈中，在酸催化剂存在下水解一段时间，与红霉素胺反应。