杀真菌原醇的制备方法

摘要

本发明提供杀真菌原醇，特别是α-苯乙烯基原醇和相应的环氧原醇。这些原醇或其药物上或农药上合适的盐具有上式(I)。式中当E是氧时，可为单链或氧原子，R，R¹不为卤素；A，B，Q，R²，R³，R⁴和n如说明书定义一样。

主权项

1、一种制备式(Ⅰ)化合物的方法，式中，E为单键或氧原子，A为N(CH₃)₂，OH，萘基，有1-2个取代基任意取代的苯基，所述取代基独立地选自：CF3，卤素，1-4个碳原子的烷基，OCH₃，并且其中不多于一个的基团选自S(O)mR⁵，吡啶基，B是1-4个碳原子的烷基；二苯基；1-2个取代基任意取代的苯基，每个取代基独立地选自：卤素，1个碳原子的烷基，1个碳原子的卤代烷基，1个碳原子的烷氧基，CF₃；或选自由1或2个取代基任意取代的2-或3-噻吩基和4-吡啶基的杂环，每个取代基各选自：1或2个卤素原子。Q是H，碘，S(O)mR¹¹，S-n-丁基或SH；然而当Q不为H时，n为O，R，R¹和R⁴分别为H或CH₃，R³为H，并且A和B各为由1-2个取代基任意取代的苯基，每个取代基各自为卤素，CH₃.CF₃，OCH₃或S(O)mR⁵；n为0-1每个m的情况为0，1或2；R和R¹分别是H，1个碳原子的烷基，或苯基，R²为H，烯丙基，1个碳原子的烷基，R³和R⁴分别为H，F；R⁵是1个碳原子的烷基；R⁷是1个碳原子的烷基，R⁸和R⁹分别为H，1-4个碳原子的烷基，R¹¹是1-4个碳原子的烷基，CH₂CN。该方法包括：a)当E为单键、R²为H且R³和R⁴不为F时，在极性非质子传递溶剂中使以下式Ⅱ和/或Ⅱa的化合物同式Ⅲ的化合物反应，其中A，B，R¹，R²，R³，R⁴和n如上所限定，只是R³和R⁴不为F；X为Br、CL或I；M是H或金属原子；b).当E为氧原子时，用适当的环氧化试剂如过酸，或在有催化剂如丙酮基丙酸钒的存在下，用过氧化氢氧化下式化合物式中A，B，R，R¹，R²，R³，R⁴和n是如上所定义。