| 主权项 |
1﹒一种如下式(I)环状胺苯乙酸衍生物,其光学异 构体及其盐[式中,R 及R1系彼此独立为氢原子或C1─3低烷基,R2为可由 卤素原子,甲 氧基或为其组合之1─3个基所取代之苯基或三氟 甲基,X为氢原子,C 1─3低烷基,C1─3低烷氧基,氰基,苯基,氨基甲醯基, 羧基,乙 醯基,苯醯基,硝基,胺基,C1─3低烷硫基,C1─3低烷 亚磺醯基 ,C1─3低烷磺醯基或卤素原子)。 2﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(2) [式中,R系氢原子或C1─3低烷基,R2为可由卤素原子, 甲氧基或 为其组合之1-3个基加以取代之苯基或三氟甲基,X 为氢原子,C1─ 3低烷基,C1-3低烷氧基,氰基,苯基,氨基甲醯基,羧基 ,乙醯基 ,苯醯基,硝基,胺基,C1-3低烷硫基,C1-3低烷亚磺醯基 ,C 1-3低烷磺醯基或卤素原子,X1为氢原子,氯原子或溴 原子]所代表 之衍生物加氢以制造由一般式(1a)[式中,R,R2及X 系代表 前述相同意义]所代表之环状胺苯乙酸衍生物。 3﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1b )「式中,R及R1系彼此独立为氢原子或C1-3低烷基,R2 为可由 卤素原子,甲氧基或为其组合之1-3个加以取代之苯 基或三氟甲基]所 代表之环状胺苯乙酸衍生物与卤化剂作用而制造 以一般式(1c)[式中 ,X2系卤素原子,R,R1以及R2系代表具有上述相同之意 义)所代 表之化合物。 4﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1d )[式中,R系氢原子或C1-3低烷基,R2为可由卤素原子, 甲氧基 或为其组合之1-3个基可取代之苯基或三氟甲基,X 为氢原子,C1- 3低烷基,C1-3低烷氧基,氰基,苯基,氨基甲醯基,羧基 ,乙醯基 ,苯醯基,硝基,胺基,C1-3低烷硫基,C1-3低烷亚磺醯基 ,C 1-3低烷磺醯基或卤素原子]所代表之环状胺苯乙酸 衍生物与烷化剂作 用以制造由一般式(1e)[式中,R3为C1-3低烷基,R,R2及 X系如上所述]所代表之化合物。 5﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1f )[式中,R1为氢原子或C1-3低烷基,R2为可由卤素原子, 甲氧 基或为其组合之1-3个基取代之苯基或三氟甲基,R4 为C1-3低烷 基,X为氢原子,C1-3低烷基,C1-3低烷氧基,氰基,苯基, 氨 基甲醯基,羧基,乙醯基,苯醯基,硝基,胺基,C1-3低烷 硫基,C 1-3低烷亚磺醯基,C1-3低烷磺醯基或卤素原子]所代 表之环状胺 苯乙酸衍生物经由加水分解以制造由一般式(1g)[ 式中,R1,R2 以及X系同前述]所代表之化合物。 6﹒一种如下式(2a─1)衍生物及其盐[式中,R4系C1 -3低烷 基,x为氢原子,C1-3低烷基,C1-3低烷氧基,氰基,苯基, 氨 基甲醯基,羧基,乙醯基,苯醯基,硝基,胺基C1-3低烷 硫基,c1 -3低烷亚磺醯基,C1-3低烷磺醯基或卤素原子,X2为氢 原子,氯 原子,溴原子或烃基]。 7﹒一种如下式(3)胺苯乙酸衍生[式中,R4系C1─3下(3 )胺苯乙 酸衍生物[C式中,R4系C1-3低烷基,R6为低烷基或苯醯 基,X 为氢原子,C1-3低烷基,C1-3低烷氧基,氰基,苯基,氨基 甲醯 基,羧基,乙醯基,苯醯基,硝基,胺基,C1-3低烷硫基,C1 -3 低烷亚磺醯基,C1-3低烷磺醯基或卤素原子)。 8﹒一种如申请专利范围第7项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(4) [式中,R4系C1-3低烷基,X为氢原子,C1-3低烷基,C1- 3低烷氧基,氰基,苯基,氨基甲醯基,羧基,乙醯基,苯 醯基,硝基, 胺基,C1-3低烷硫基,C1-3低烷亚磺醯基,C1-3低烷磺醯 基 或卤素原子]所代表之胺苯乙酸衍生物与以一般式 (5)CF3C=CC OOR6(5)[式中,R6系表低烷基或苯醯基]所代表之三氰 甲基丙 炔酸酯作用而得以制造由[式中,R1,R6及X系如前所 述]所代表之 化合物。 9﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1h )[式中,R及R系彼此独立为氢原子或C1-3低烷基,R2为 可由卤 素原子,甲氧本或为其组合之1-3个基所取代之苯基 或二氟甲基]所代 表上环状胺苯乙酸衍生物与氰化剂作用而制造由 一般式(1i)[式中, R,R1,R2系如前所述]所代表之化合物。 10﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1 i)[式中,R及R1系各自独立为氢原子或C1-3低烷基,R2 为 可由卤素原子,甲氧基或为其组合之1-3个基所取代 之苯基或三氟甲 基:所代表之环状胺苯乙酸衍生物经由加水分解以 制造由一般式(1j )[式中,R,R1及R2系如前所述,R5为氨基中醯基,C1─3 低烷氧羰基,羧基]所代表之化合物。 11﹒一种如申请专利范围第1项上化合物之制法,其 特征为,以一般式(1 h)[式中,R及R1系彼此独立为氢原子或C1-3低烷基,R2 为 可由卤素原子,甲氧基或为其组合之1-3个所取代之 苯基或三氟甲基 ]所代表之胺苯乙酸衍生物与以一般式(1k)R6B(OH)2(1 K)[式中,R6表卤素原子,甲氧基,甲基或为其组合而 可取代之苯 基]所代表之硼酸衍生物,在金属触媒之存在下加 以反应而制造由一般 式(11)[式中,R,R1及R3系同前述]所代表之化合物。 12﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1 O)[式中,R及R1系彼此独立为氢原子或C1─3低烷基,R2 为 可由卤素原子,甲氧基或为其组合久1-3个基所取代 之苯基或三氟甲 基]所代表之环状胺苯乙酸衍生物经由还原以制造 由一般式(1P)[ 式中,R,R1及R2系同前述]所代表之化合物。 13﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1 P)[式中,R及R1系彼此独立为氢原子或C1─3低烷基,R2 为 可由卤素原子,甲氧基或为其组合之1-3个基所取代 之苯基或三氟甲 基]所代表之环状胺苯乙酸衍生物与由一般式(1q)R7 -Y(1q )[R7为C1─3低烷醯基,可取代之苯甲醯基,C1─3低烷 磺醯 基或可取代之苯磺醯基,Y为卤素原子]所代表之化 合物经由反应以制 造由一般式(1r)[式中,R,R1,R2以及R7系同前述]所代 表之化合物。 14﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1 S)[式中,R及R1系彼此独立为氢原子或C1─3低烷基,R2 为 可由卤素原子,甲氧基或为其组合之1-3个基所取代 之苯基或三氟甲 基]所代表之环状胺苯乙酸衍生物经由还原,再使 另一般式(1t)R 8─Y(1t)[式中,R8为C1─3低烷基,Y为卤素原子)所代 表之烷基卤反应以制造由一般式(1u)[式中,R,R1,R2及 R 8系同前述]所代表之化合物。 15﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1 u)[式中,R及R1系彼此独立为氢原子或C1-3低烷基,R2 为 可由卤素原子,甲氧基或为其组合之1-3个基所取代 之苯基或三氟甲 基,R8为C1─3低烷基]所代表之环状胺苯乙酸衍生物 经由氧化以 制造由一般式(1v)[式中,R,R1,R2及R8系同前述,n为 1或2]所代表之化合物。 16﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1 W)[式中,R及R1系彼此独立为氢原子或C1─3低烷基,R2 为 可由卤素原子,甲氧基或为其组合之1-3个基所取代 之苯基或三氟甲 基,R8为C1-3低烷基]所代表上环状胺苯乙酸衍生物 经由氮化以 制造由一般式(1x)[式中,R,R1,R2及R8系同前述]所代 表之化合物。 17﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,共 特征为,以一般式(1 Y)[式中,R为氢原子或C1-3低烷基,R2为可由卤表原子, 甲 氧基或为其组合之1-3个基所取代之苯基或三氟甲 基]所代表之环状 胺苯乙酸衍生物与甲醛作用以制造由一般式(1Z)[ 式中,R及R2 系同前述]所代表之化合物。 18﹒一种如申请专利范围第1项之化合物之制法,其 特征为,以一般式(1 Z)[式中,R系表氢原子或C1-3低烷基,R2为可由卤素原 子, 甲氧基或组合之1-3个基所取代之苯基或氟甲基] 所代表之环状胺 苯乙酸衍生物与苯基锂作用以制造由一般式(1Z─a )[式中,R及 R2系同前述之所代表之化合物。 19﹒一种抗风湿以及自身兔疫疾病治疗用药学组 成物,内含至少含有一种以 上如下式(1)环状胺苯乙酸衍生物,其光与异构体及 其盐为有效成份 [式中,R及R1系彼此独立为氢原子或C1─3低烷基,R2 为可由 卤素原子,甲氧基或为其组合之1-3个基所取代之苯 基或三氟甲基, X为氢原子,C1─3低烷基C1-3低烷氧基,氰基,苯基,氨 基甲 醯基,羧基,乙醯基,苯醯基,硝基,胺基,C1─3低烷硫 基,C1 ─3低烷亚磺醯基,C1─3低烷磺醯基或卤素原子]。 |
