吲哚氨磺酰取代的二氢吡啶及其制法和药用

摘要

通过二氢吡啶羧酸与羟基取代的吲哚磺酰胺反应或者通过氨基或羟基取代的二氢吡啶与吲哚磺酰胺羧酸反应可以制得吲哚氨磺酰取代的二氢吡啶类化合物。该吲哚氨磺酰取代的二氢吡啶类化合物可以用作治疗心脏、循环和血栓栓塞疾病药物中的活性物质。

主权项

1、通式(Ⅰ)的吲哚氨磺酰取代的二氢吡啶类化合物，如果适当的话其异构体形式，及其盐， 式中 R¹代表具有6-10个碳原子的芳基或具有最多2个选自S、N和O的杂原子的5至7元不饱和杂环，每个芳基和杂环基都可以任意地被下列相同的或不同的取代基单取代至三取代，这些取代基包括卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、二氟甲氧基，各自含有最多8个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷硫基、苄基和苯氧基，R²代表下式基团 式中 A和B可以相同或不同，它们代表式-(CH₂)_b-(CR⁸R⁹)_d-(CH₂)_e基团， 其中 b代表1、2、3、4或5， d和e可以相同或不同，它们代表0、1、2、3、4或5， R⁸和R⁹可以相同或不同，它们代表氢或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基， D代表氧原子或-NH， g代表1或2， i代表0、1、2或3， R⁴和R⁵可以相同或不同，它们代表氢、具有6-10个碳原子的芳基、硝基、氰基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、羟基或各自具有最多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷氧羰基， R⁶代表氢、具有最多8个碳原子的直链或支链烷基或苯基， R⁷代表具有6-10个碳原子的芳基或具有最多2个选自S、N和O的杂原子的5至7元不饱和杂环，每个芳基和杂环基都可以任意地被相同的或不同的选自卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、羟基、羧基、苯基、苯氧基、苄氧基、苄硫基、各自具有最多8个碳原子的直链或支链烷氧基、烷基、羧基烷基、烷氧羰基和烷氧羰基烷基的取代基或被式-NR¹⁰R¹¹基团单取代至三取代，其中R¹⁰和R¹¹可以相同或不同，它们代表氢、具有最多6个碳原子的直链或支链烷基、苯基或苄基， R³代表各自具有最多10个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，每个基团都可以任意地被相同或不同的选自羧基、各自具有最多8个碳原子的直链或支链烷硫基、烷氧基、烷氧羰基、酰基或酰氧基、苯基、苯氧基、羧基和羟基的取代基或被-NR¹⁰R¹¹基团单取代或二取代，其中R¹⁰和R¹¹具有上述意义，或者R³代表下式基团 式中 A、B、D、g、i、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷具有上述意义。