| 主权项 |
1﹒一种通式(I)所示消旋性或旋光性异衍生物 ﹒及其盐﹒以及含有通 式(I)所示游游离化合物及其盐之水合物:其中:R指 氢,直链或支链 C1─6烷氧基;R1代表氢﹒直链或支链C1─6烷基;R2代 表氢, 直链或支链C1─6烷基;R3指氢;直链或支链C1─6烷基 ﹒可视需 要由一或二羟基和/或一或二直链或支链C1─4烷氧 基取代;或C4─ 7环烷基;R4代表氢,直链或支链C1─6烷基﹒可视需 要由一或二羟 基和/或一或二直链或支链C1─4烷氧基取代;或C4─ 7环烷基;或 R3和R4连同所附着之氮原子,形成下式4至8节的环型 基:4﹒2╮@ w(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异叉)─2 ─(╮@ 甜w二乙氨基─3─羟丙基)─氢硫基乙,及其盐酸 盐。 5﹒2─(6﹒7─:乙氧基─1,2,3,1─四氢─1─异 叉)─2 ─(3─二乙氨基─3─羟丙基)─氢硫基乙,及其 盐酸盐。 6﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异叉 )─a─ (3(N─甲基─N─2─羟乙基)氨基─2─羟丙基]─氢 硫基乙, 及其盐酸盐。 7﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异叉 )─2─ (3─(N,N─双─2─羟乙基)氨基─2─羟丙基]一氨硫 基乙, 其盐酸盐,及其盐酸盐之水合物。 8﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,3﹒可视需要由一或二 直链或支链C 1─4烷氧基﹒和/或一或二直链或支链C1─4烷基取 代,若有需要可 以氧或硫原子或N─R5基取代环上碳原子,其中R5指 氢,直链或支链 C1─6脂肪族烷基﹒4至8节可视需要与苯环缩合;R6 代表氢或C1 ─10醯基者。 2﹒如申请专利范围第1项之消旋性或旋光性化合 物﹒其中﹒R代表甲氧基或 乙氧基,R1和R2为氢,R3代表异丙基﹒而R1指氢,或─N 代表吗 基,而R6为氢或苯醯基者。 3﹒如申请专利范围第1项之消旋性或旋光性化合 物,其中﹒R,R1,R2 和R3同申请专利范围第1项,而─N之R3代表咯烷基 ,啶基,吗 基,或六甲撑亚胺基者。 4─四氢─1─异叉)─2─[3─(N﹒N─双─2─羟 乙基)氨基─ 2─羟丙基]─氢硫基乙﹒及其盐酸盐。 9﹒2─(6﹒7─二甲氧基─1,2,3,3─四氢─1─异 叉)─2 ─(2─羟基─3─异丙氨基丙基)氢硫基乙,或其 盐酸盐,及其盐酸 盐之半水合物。 10﹒﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,3'4─四氢─1─异 叉)╮@ w2─(2─羟基─3─异丙氨基丙基)氢硫基乙,或其 盐酸盐。 11﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,3'4─四氢─1─异 叉)─╮@ 悻w(3─特丁氨基─2─羟丙基)氢硫基乙,或其盐 酸盐。 12﹒2─(6﹒7─二乙氧基─1﹒2,34─四氢─1─异 叉)─2 ─(3─特丁氨基─2─羟丙基)氢硫基乙,其盐酸 盐,及其盐酸盐 之半水合物。 13﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 叉)─ 2─(3─环己氨基─2─羟丙基)氢硫基乙﹒及其 盐酸盐。 14﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异 叉)─2 ─(3─环己氨基─2─羟丙基)氢硫基乙,及其盐 酸盐。 15﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,34─四氢─1─异 叉)─2 ─[2─羟基─3─(1─咯烷基)丙基]氢硫基乙﹒ 其盐酸盐﹒ 及其盐酸盐之半水合物。 16﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异 叉)─2 ─[2─羟基─3─(1─咯烷基)丙基]氢硫基乙﹒ 及其盐酸盐 。 172─(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异叉) ─2─ [2─羟基─3─(1─啶基)丙基)氢硫基乙,及其 盐酸盐。 182─(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异叉) ─2─ [2─羟基─3─(1─咯烷基)丙基]氢硫基乙,及 基盐酸盐。 4﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异叉 )─2─ (3─二乙氨基─3─羟丙基)─氢硫基乙,及其盐 酸盐。 5﹒2─(6﹒7─:乙氧基─1,2,3,1─四氢─1─异 叉)─2 ─(3─二乙氨基─3─羟丙基)─氢硫基乙,及其 盐酸盐。 6﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异叉 )─a─ (3(N─甲基─N─2─羟乙基)氨基─2─羟丙基]─氢 硫基乙, 及其盐酸盐。 7﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,34─四氢─1─异叉 )─2─ (3─(N,N─双─2─羟乙基)氨基─2─羟丙基]一氨硫 基乙, 其盐酸盐,及其盐酸盐之水合物。 8﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,3﹒19﹒2,─(1﹒2,3﹒╮@ 郭w四氢─1─异叉)─2─[2─羟基─3─(4─吗 基)丙基﹛@ f氢硫基乙,其盐胺盐,及其盐酸盐半水合物。 20﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 叉)─ 2─(2─羟基─3─(4─吗基)丙基)氢硫基乙﹒ 及其盐酸盐 。 21﹒2─(6,7─二乙氧基─1,2,3'4─四氢─1─异 叉)─╮@ 悻w[2─羟基─3─(4─吗基)丙基)氢硫基乙,及 其盐酸盐﹛@ C 22﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 叉)─ 2─(3─六甲撑亚胺基─2─羟丙基)氢硫基乙﹒ 其盐酸盐,及其 盐酸盐之半水合物。 23﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 叉)─ 2─[2─羟基─3─(1,2,3,4─四氢─3─异基)丙 基 ]氢硫基乙,其盐酸盐﹒及其盐酸盐之半水合物 。 24﹒2─(6﹒7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 叉)─ 2─[2─羟基─3─(4─甲基─1─基)丙基]氢硫 基乙, 及其盐酸盐。 25﹒2─(6﹒7─二乙氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 基)─ 2─[2─羟基─3─(4─甲基─1─基)丙基]氢硫 基乙, 其盐酸盐,及其盐酸盐之水合物。 26﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 叉)─ 2─[2─乙醯氧基─3─(4─吗基)丙基)氢硫基乙 ﹒及其盐 酸盐。 27﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 叉)─ 2─(2─乙醯氧基─3─(4─吗基)丙基]氢硫基乙 。 28﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 基)─ 2─[2─苯醯氧基─3─(4─吗基)丙基]氢硫基乙 。 29﹒2─(6,7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 基)─ 2─[2─苯醯氧基─3─(4─吗基)丙基)氢硫基乙 ,及其盐 酸盐。 30﹒(一)2─(6,7─二甲氧基─1,2,3,4─四氢─1─异 叉)─2─[2─羟基─3─(4─吗基)丙基]氢硫基乙 (十) ─樟脑磺酸盐。 31﹒(十)─2─(6,7─二乙氧基─1,2,3,4─四氢─1─ 异 叉)─2─(2─羟基─3─(4─吗基)丙基)氢硫基 乙,及 其盐酸盐。 32﹒一种通式(I)所示消旋性或旋光性异衍生 物﹒及其盐﹒以及合有 通式(I)所示游离化合物及其盐之水合物的制法其 中:R指氢,直链 或支链C1─6烷氧基;R1代表氢,直链或支链C1─6烷基 ;R2 代表氢,直链或支链C1─6烷基;R3指氢;直链或支链C1 ─6烷 基,可视需要由一或二羟基和/或二直链或支链C1─ 4烷氧基取代; 或C4─7环烷基;R4代表氢,直链或支链C1─6烷基,可 视需要 由一或二羟基和/或一或二直链或支链C1─4烷氧基 取代;或C4─ 7环烷基;或R3和R4连同所附着之氮原子,形成下式4 至8节的环 型基:可视需要由一或二直链或支链C1─4烷氧基﹒ 和/或一或二直 链或支链C1─4烷基取代,若有需要可以氧或硫原子 或N─R5基取 代环上碳原子﹒其中R5指氢,直链或支链C1─6脂肪 族烷基﹒4至 8节可视需要与苯环缩合;R6代表氢或C1─10醯基;此 法包括将 通式(II)之化合物:(其中R﹒R1和R2同上,而X指卤素离 丑@ l)水解,再令所得通式(III)衍生物(其中R,R和R同上, 而╮@ 菺礅 鷵搨鴗l)﹒与(a)通式(IV)之消旋性或旋光性氨 基醇衍央@ 耵哄]其中,N:基同上﹒而Y代表卤素或芳基磺通式(V )之环氧基丑@ i衍生物(其中,─N:基同上)反应,如有需要,再将 所得通式(╮@ 蛂^之活性化合物(其中﹒R﹒R1﹒R2,R3,R4和R5同上,式 @ 荎遉等N表氢)﹒以已知方法醯化,得通式(I)化合物 ﹒(其中R6式@ P上﹒除氢以外);或利用已知方法将通式(I)的消旋 性化合物解析﹛@ F或将通式(I)消旋性或旋光性化合物转变成盐,或 自其盐释出通式﹛@ ]I)之游离化合物,或自其盐释出通式(I)之游离消旋 性或旋光性丑@ X物者。 33如申请专利范围第32项之制法,包括令通式(III)化 合物不经单离 ,即分别与通式(IV)或(V)反应者。 34﹒一种冶疗上用于做支气管扩张剂,以及抗过敏 性或消炎药,尤其是用来 处理支气管性气喘之制药组成物,包括有效成份为 通式(I)之消旋性 或旋光性异衍生物,或其制药上可接受盐,或 通式(I)游离化合 物或其盐之制药上可接受盐,与制药工业上常用之 载剂和/或添加剂混 合其中:R指氢,直链或支链C1─6烷氧基;R1代表氢,直 链或支 链C1─6烷基;R2代表氢,直链或支链C1─6烷基;R3指氢 ; 直链或支链C1─6烷基,可视需要由一或二羟基和/ 或一或二直链或 支链C1─4烷氧基取代;或C4─7环烷基;R4代表氢,直 链或支 链C1─6烷基,可视需要由一或二羟基和/或一或二 直链或支链C1 ─4烷氧基取代;或C4─7环烷基;或R3和R4连同所附着 之氮原 子,形成下式4至8节的环型基:可视需要由一或二直 链或支链C1─ 4烷氧基,和/或一或二直链或支链C1─4烷基取代,若 有需要可以 氧或硫原子或N─R5基取代环上碳原子,其中R5指氢, 直链或支链 C1─6脂肪族烷基,4至8节可视需要与苯环缩合;R6代 表氢或C 1─10醯基者。 |
