发明名称 四氢
摘要 本发明系提供一种具有降低血糖作用以及醛糖还原阻滞作用之新颖四氢唑-2,4- 二酮衍生物,其盐,其制法以及含有此化合物之医药品,其系有关于以通式 (1)□(Ⅰ)[式中R1及R2系相同或各异,为氢原子,卤素,低烷基,羟基,低烷氧基,硝基或胺基 (各该胺基系可由低烷基或低烷醯基加以取代) ,R3为氢原子,或低烷基,A 则代表低烷撑,或羰基,B及W系相异代表低烷撑,羰基或为其结合。]所代表之四氢唑-2,4-二酮衍生物或其盐。
申请公布号 TW202447 申请公布日期 1993.03.21
申请号 TW081101365 申请日期 1992.02.24
申请人 杏林制药股份有限公司 发明人 大野田道郎;大桥光雄;平田佳宏;村上浩;冈村久也
分类号 A61K31/425;C07D417/10 主分类号 A61K31/425
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种由通式(1) [式中R1及R2系相同或各异为氢原子或 卤素,R3为氢原子,A为羰基,B系代 表亚甲基或碳基] 所代表之四氢唑─2,4─二酮衍生物 或其盐。 2﹒一种如申请专利范围第1项之四氢唑─ 2,4─二酮衍生物及其盐之制造方法, 其特征为,将通式(2) [式中R1系如申请专利范围第1项所定 义者], 所代表之化合物或其盐,与通式(3 [式中M为羟基或其反应性衍生物,R1 及R2系如申请专利范围第1项所定义者 所代表之化合物,在还原剂之存在下使之 反应,得通式(4) [式中R1,R2,R3以及M系如申请专 利范围第1,2项所定义者], 所代表之化合物,然后再予以环化者。 3﹒一种如申请专利范围第1项之四氢唑─ 2,4─二酮衍生物及其盐之制造方法, 其特征为,将通式(6) [式中R1及R2系如申请专利范围第1项 所定义者],所代表之化合物与通式(2 [式中R3系如申请专利范围第1项所定 义者), 所代表之化合物反应,而获得通式(7) 或通式(8) [式中R1,R2及R3系如申请专利范围 第1项所定义者], 所代表之化合物,然后再予以环化者。 4﹒一种用以降低血糖之医药组合物,其系包 括至少含有一种以上如通式(I) [式中R1,R2,R3,A及B系如申请 专利范围第1项所定义者), 所代表之四氢唑─2,4─二酮衍生物 或其盐为有效成份者。 5﹒一种用以阻滞醛糖还原之医药组合物, 其系包括至少含有一种以上如通式(1) [式中R1,R2,R3,A及B系如申请 专利范围第1项所定义者], 所代表之四氢唑─2,4─二酮衍生物 或其盐为有效成份者。
地址 日本