| 主权项 |
1﹒如下列化合物(I)及其硷加成盐:式中R1系C3─6环 烷基;R2系 氢原子或C1─3烷基;R3及R7之一取代基表氢原子或C1 ─4烷基 ,另一取代基表氢原子;R4,R5及R6之一取代基表氢原 子,其它二 个可为相同或不同,各系氢原子,卤原子,基,-NO2, 直链或分枝 原子、卤原子、基、─NO2,直链或分枝C1─6烷基 ,直链或分枝 C1─6烷氧基,C1─6烷硫基,COR'基(其中R'系羟基,C1─ 3烷基或烷氧基),或选自(其中m系0,1,2或3;n系1,2,或 3;Hal,HaL1,Hal2及Hal3可为相同或不同,各为卤原 子);或R4及R5一起系─O─CH2-0-,而R3,R6及R7系 如前述者。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,式中R3,R4,R5,R 6及R7 可为相同或不同,系氢,氟,氯,溴或碘原子,甲基,乙 基,第三丁基, 甲氧基,甲硫基,三氟甲基,三佛甲氧基,三氟甲硫基 ,五佛乙基,溴二 氟甲氧基,乙毓,羟羧基,甲氧碳基,硝基,或基;或R 4及R5一起 系─O─CR2-0-,而3R4及R7如前述;R2系氢原子或甲基, 及R1如申请专利范围第1项中所述者。 3﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物,式中R1系 环丙基;R2系氢原 子或甲基;R3,R4,R5,R6及R7可为相同或不同,系氢,氟, 氯或碘原子,甲基,一NO2或-CF3者。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,选自1-(4-硝 苯胺基甲醯)-2 -环丙-2-氧丙1-(4-氰苯胺基中醯)-2-环丙基-3-氧 丙; 1-(4-氯-3-甲苯胺其甲醯)-2-环丙基-2-氧丙; 1-(3-甲基-4-三氟甲苯胺其中醯)-2-环丙基-2-氧丙; 1-(4-氰-3-甲苯胺其中醯)-2二环丙基-2-氧丙; 5﹒一种制备如申请专利范围第1项所述之化合物(I )之方法,系由化合物 (II)中所列举者(式中R2,R3,R4,R5,R6及R7如申请 专利范围第1至3项中任一项所定义)和氢化钠,必要 时在触媒如咪唑之 存在下反应,按若使所得中间体和化合物(III)反应 得之,Hal- CO-R1(III)式中Hal系卤原子,而R1如申请专利范围第1 项中所述;必要时,依常法使所得化合物(I)转变成 硷加成盐。 6﹒根据申请专利范围第5项之制法,其中如申请专 利范围第5项之化合物( II)和氢化钠之反应在无水四氢喃中进行。 7﹒根据申请专利范围第5项之制法,其中如申请专 利范围第5项之化合物( II)是由下列化合物(IV)(式中R2,R3,R4,R5,R6及 R7如第1项中所述)和下列化合物(V)或其官8﹒根据 申请专利范围 第7项之制法,其中如申请专利范围第7项之化合物( IV)和化合物( V)或其官能衍生物之反应在二异丙基碳化二亚胺 或二环己基碳化二亚胺 之存在下,于无水有机溶剂如四氢喃或二氯甲烷 中进行。 9﹒根据申请专利范围第7或8项之制法,其中如申请 专利范围第7项之化合 物(V)之官能衍生物是氰乙醯氯。 10﹒根据申请专利范围第9项之制法,其中氰乙醯氯 是由氰醋酸和五氯化磷 现场制得11﹒根据申请专利范围第1项之化合物或 其药理许可硷加成 盐,可用为药物者。 12﹒根据申请专利范围第1项之化合物或其药理许 可硷加成盐,系用于制造 消炎药之用。 13﹒根据申请专利范围第1项之化合物或其药理计 可硷加成盐,系用于制造 药物以治疗风湿关节炎及免疫性或非免疫性之慢 性发炎之用。 14﹒一种用作治疗风湿关节炎及免疫性或非免疫 性之慢性发炎的药学组成物 ,其系含有至少一种如申请专利范围第1项之式I化 合物或一种药理可 接受硷加成盐,一种或多种药理可接受携体,稀释 剂及/或赋形剂。 15﹒如下列化合物(II):式中R2,R3,R4,R5,R6及R7如 第1项中所述。 16﹒根据申请专利范围第15项之化合物,式中R3,R6及 R7各为氢原 子,R4系甲基;R5如申请专利范围第1项中所述,但不 是氯原子及 甲基者。 |
