发明名称 苯并吡喃衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及由下式代表的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类以及它们的制备方法<img file="87104319.x_ab_0.GIF" wi="615" he="146" />其中:R<sub>1</sub>代表氢原子或低级烷基;R<sub>2</sub>代表低级烷基,环烷基;环氨基;被卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基取代的苯基,或被卤原子取代的苯烷基;Y<sub>1</sub>代表低级烷基、卤原子或三卤甲基,Y<sub>2</sub>代表氢原子、低级烷基或卤原子,n代表1至6的一个整数,这些化合物具有促尿酸尿的活性,利尿活性及抗高血压活性,因而在医药上是有用的。
申请公布号 CN1020100C 申请公布日期 1993.03.17
申请号 CN87104319.X 申请日期 1987.06.04
申请人 第一制药株式会社 发明人 北川正之;田中真
分类号 C07D311/22;C07D311/36;A61K31/35 主分类号 C07D311/22
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1、一种制备式(Ⅰ)的苯并吡喃衍生物及其可在医药上应用的盐的方法<img file="87104319X_IMG2.GIF" wi="800" he="324" />(Ⅰ)式中:R<sub>1</sub>代表氢原子或低级烷基;R<sub>2</sub>代表低级烷基;环烷基;环氨基;被卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基取代的苯基;被卤原子取代的苯烷基,Y<sub>1</sub>代表低级烷基、卤原子或三卤甲基,Y<sub>2</sub>代表氢原子、卤原子或低级烷基,n代表由1至6的一个整数,该方法包括:使式(Ⅰa′)的化合物与一种无机碱或三溴化硼反应<img file="87104319X_IMG3.GIF" wi="769" he="356" />(Ⅰa′)式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>和n的定义如前而R<sub>6</sub>代表低级烷基。
地址 日本东京