| 主权项 |
1﹒一种式I之4─苯甲醯基异唑衍生物: 其中: R代表: 任意经卤素取代之C1─C6烷基;或选自 ─CO2R3.─COr5.氰基、─Conh2及卤 素之基团; r1代表: 氢原子,或 任意经卤素取代之c1─c6烷基;环丙基 或甲基环丙基; 卤素,r1.─sr─sor、─so2r5 、─co2R3.─cor、─or5.硝基或氰 基; r3代表: 任意经卤素取代之C1─C6烷基;任意经 甲氧基或硝基取代之苯基或基;异丙叉 胺基氧羰基; R5代表: 任意经卤素取代之C1─C6烷基; N为1至4之整数; 其条件为R及R1不同时为甲基。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R代表─CO2R3或─COR5; R2代表卤素原子;R5.NO2.─CO2R3 ─SOR5.─SR5.─SO2R5.─OR5 R2之一系位于苯基之邻位; N代表2或3。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物 3─甲基─1─(2─硝基─4─三氟甲 基苯甲酯基)─异唑; 3─(1─甲基乙基)─4─(2─硝基 ─4─三氟(甲基苯甲醯基)一异唑; 4─(2─硝基─4─三氟甲基苯甲醯基 )─异唑─3─羧酸乙酯; 3─溴─4─(2─硝基─4─三氟甲基 苯甲醯基)─异唑; 4─(2─硝基─4─三氟甲基苯甲醯基 )─3─三氟甲基异唑; 5─环丙基─3─甲基─4─(2─硝基 ─4─三氟甲基苯甲酯基)─异唑; 5─甲基─4─(2─硝基─4─三氟甲 基苯甲醯基)─异唑─3─羧酸乙酯; ,─甲基─4─(2─硝基─4─三氟甲 基苯甲醯基)─异唑─3─羧醯胺: 5─环丙基─4─(2─硝基─4─三氟 甲基苯甲醯基)─异唑─3─羧酸乙酯 3─氰基─5─甲基─4─(2─硝基─ 4─三氟甲基苯甲醯基)─异唑; 4─(2─氯─4─甲基磺醯基苯甲醯基 ) 5─环丙基异唑─3─羧酸乙酯; 5─丙基─4─(4─甲基磺醯基─2─ 三氟甲基苯甲酯基)─异唑─3─羧酸 乙酯; 4─(2─氯─4─甲基磺基苯甲醯基) ─5─环丙基异唑─3─羧酸甲酯; 4─(2─氯─1─甲基磺基苯甲醯基) ─5─环丙基异唑─3─羰醯胺; 5─环丙基─3─(2─甲基磺醯基苯甲 醯基)─异唑─3一羧酸乙酯; ,─环丙基─4─(4─甲基磺醯基苯甲 醯基─2─三氟甲基苯甲醯基)─异唑 ─3─羧酸甲酯; 5─环丙基─4─(2─硝基─4─甲基 磺醯基苯甲醯基)─异唑─3─羧酸乙 酯; 基─4─(2,3─二氯─4─ 甲基磺醯基苯甲醯基)─异唑─3─羧 酸乙酯; 4─(2─氯─3─甲氧基0─4─甲基 磺醯基苯甲醯基)─5─环丙基异唑─ 3─羧酸乙酯; 4─(2─氯─4─甲基磺醯基苯甲醯基 )─3─氰基─5─环丙基异唑; 4─(4─氯─2─甲基磺醯基苯甲醯基 )─5─环丙基异唑─3─羧酸乙酯; 4─(4─氯─2─三氟甲基苯甲醯基) ─5─环丙基异唑─3─羧酸乙酯; 4─(4─氯─2─三氟甲基苯甲醯基) ─5─环丙基异唑─3─羧酸乙酯; 5─环丙基─4─[2─甲基亚磺醯基─ 4─三氟甲基苯甲醯基]─异唑─3─ 羧酸乙酯; 环丙基─4─[4─甲基亚磺醯基─2─ 三氟甲基苯甲醯基]─异唑─3─羧酸 乙酯; 5─环丙基─4─[2─甲基亚硫醯基─ 4─三氟甲基苯甲醯基)─异唑─3─ 羧酸乙酯; 5─环丙基─3─(4─甲基亚硫醯基─ 2─二氟甲基苯甲醯基)─异唑─3─ 羧酸乙酯; 5─环丙基─4─(2─甲基亚磺醯基─ 4─三氟甲基苯甲醯基)─异唑─3─ 羧酸乙酯; 5─环丙基─4─(2─氟─1─甲基磺 酯基苯甲醯基)─异唑─3─羧酸乙酯 4─(2─氯─4─乙基磺醯基苯甲醯基 )─5─环丙基异唑─3─羧酸乙酯; 4─(4─溴─2─甲基磺醯基苯甲醯基 )─5─ 环丙基异唑─3─羧酸乙酯; 4─(2─溴─3─甲基磺醯基苯甲醯基 1─5─环丙基异唑─3─羧酸乙酯; 4─(2─氯─4─甲基磺醯基苯甲醯基 )─5─环丙基异唑─3─羧酸乙酯; 4─(2─氯─4─甲基亚硫醯基苯甲醯 基)─5─环丙基异唑─3─羧酸乙酯 3─乙醯基─4─(2─氯─4─甲基磺 醯基苯甲醯基)─5─环丙基异唑; 4─(2─氯─4─甲基磺醯基苯甲醯基 )─5─环丙基异唑─3─羧酸乙酯; 4─(4─氯─2─甲基磺醯基苯甲醯基 1─5─环丙基异唑─3─羧酸甲酯; 5─环丙基─4─(2─甲基磺醯基─4 ─三氟甲基苯甲醯基)─异唑─3─羧 酸甲酯; 4─(4─氯─2─甲基亚磺醯基苯甲醯 基)─5─环丙基异唑─3─羧酸甲酯 4─(4─氯─2─甲基亚硫醯基苯甲醯 基)─5─环丙基异唑─3─羧酸甲酯。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系 乙基5─环丙基─4─[2─甲氧基─4 (甲基硫)苯甲醯基异恶唑─3─羧酸盐 乙基5─环丙基─4─(2─甲氧基─4 ─甲基亚硫醯基苯甲醯基异恶唑─3─羧 酸盐; 乙基5─环丙基─4─(2─甲氧基─4 ─甲基硫醯基苯甲醯基异恶唑─3─羧酸 盐; 乙基5─环丙基─4─[2─甲基─4─ (甲基硫)苯甲醯基]异恶唑─3─羧酸 盐; 乙基5─环丙基─4─(2─甲基─4─ 甲基亚硫醯基苯甲醯基)异恶唑─3─羧 酸盐; 乙基5─环丙基─4─(2─甲基─4─ 甲基硫醯基苯甲醯基)异恶唑─3─羧酸 盐; 1,1─二甲基乙基1─[2─氯─4─ (甲基硫)苯甲醯基]─5─环丙基─异 恶唑─3─羧酸盐; N─己基4─[2─氯─4─(甲基硫) 苯甲醯基]─5─环丙基异恶唑─3─羧 酸盐; 2,2,2─三氟乙基4─[2─氯─4 ─(甲基硫)苯甲醯基]─5─环丙基异 恶唑─3─羧酸盐; 丙─2─烯基4─[2─氯─4─(甲基 硫)苯甲醯基]─5─环丙基异恶唑─3 ─羧酸盐; 丙─2─炔基4─[2─氯─4─(甲基 硫)苯甲醯基]─5─环丙基异恶唑─3 ─羧酸盐; 苯基4─[2─氯─4─(甲基硫)苯甲 醯基]─5─环丙基异恶唑─3─羧酸盐 基4─[2─氯─4─(甲基硫)苯甲 醯基)─5─环丙基异恶唑─3─羧酸盐 基4─(2─氯─4─甲基硫醯基苯甲 醯基) 5─环丙基异恶唑─3─羧酸盐 4─[2─氯─4─(甲基硫)苯甲醯基] ─5─环丙基─3─(异亚丙基胺氧羰 基)异恶唑; 4─硝基基4─[2─氯─4─(甲基 硫)─苯甲醯基)─5─环丙基异恶唑─ 3─羧酸盐; 1─甲氧基基4─(2─氯─4─甲基 硫醯基苯甲醯基)─5─环丙基异恶唑─ 3─羧酸盐; 4─[2─氯─4─(甲基硫)苯甲醯基 1─5─环丙基─3─(叉胺氧羰基) 异恶唑。 5﹒一种制备如申请专利范围第1项之4─苯 甲醯基异唑衍生物之方法,其系包括: A)通式II之化合物 其中R及R1均如申请专利范围中所定义 者且X1为卤素原子, 与通式III化合物于路易士酸催化剂存在下 之反应 其中R2系如申请专利范围第1项中所定 义者; B)式IV化合物 其中R1.R2及N均如申请专利范围第1 项中所定义者,且X2代表─N(R7)2或 ─SR7,其中R7代表最多含4个碳原子的 直─或支─链烷基,与下式化合物于惰性 溶剂中在有机硷存在下的反应 R─C(X1)=N─OH 其中R系如申请专利范围第1项中所定义 者,且X1为卤素原子; C)式VI化合物 其中R1.R2及N均如申请专利范围第1 项中所定义者,与下式化合物于惰性溶剂 中,在有机硷或催化剂存在下之反应 R─C(X1 )=N─oH 其中R系如申请专利范围第1项中所定义 者,且x1为卤素原子; D)式VII化合物之氧化反应,以将羟基转换 成酮基 其中R、R1.R2及N均如申请专利范围 第1项中所定义者。 E)式VIII化合物之金属化反应 其中R及R1系如申请专利范围第1项中 所定义者,且X2为溴或碘,接着将之以 式IX之苯甲醯基氯化物处理 其中R2及N均如前述定义者; F)式X化合物 其中R1.R2及N均如申请专利范围第1 项中所定义者,与下式之化合物之反应 R─C(X1 )=N─OH 其中R系如申请专利范围第1项所定义者 ,且X1为卤素原子; 及视需要地转化式I之1─苯甲醯基异 唑衍生物,以得其农业可接受之盐类。 6﹒一种除草组合物,其系包括有效量的且最 为活性成分之如申请专利范围第1项之化 合物,及一除草可接受之稀释剂或载剂及 /或除草可接受之界面活性剂。 7﹒根据申请专利范围第6项之除草组合物, 其系含重量比0﹒05至90%之活性成分。 8﹒根据申请专利范围第6项之除草组合物, 其系具液态形式且含重量比0﹒05至25%之 界面活性剂。 9﹒根据申请专利范围第6项之除草组合物, 其系具水性悬浮浓缩物、或可湿润粉末、 或水可溶或水可分散粉末、或液态的水可 溶或水可分散浓缩物、或液态可乳化悬浮 液、或颗粒之形式。 10﹒根据申请专利范围第9项之除草组合物 ,其中该组合物系具水性悬浮液之形式且 含10至70%之活性成分、或具可湿润粉末 之形式且含10至90%之活性成分、或具水 可分散或可溶浓缩物之形式且含5至50% 之活性成分、或具液态之可乳化悬浮浓缩 物之形式且含10至70%之活性成分、或具 颗粒形式且含1至90%之活性成分,该等 百分比系指重量而言。 11﹒根据申请专利范围第9项之除草组合物 ,其中该组合物系具水性悬浮液之形式且 含2至10%之界面活性剂、或具可湿润粉 末之形式且含2至10%之界面活性剂、或 具液态可乳化之悬浮浓缩物之形式且含5 至15%之界面活性剂、或具液态之可乳化 浓缩物且含0﹒01至10%之界面活性剂、或 具颗粒形式且含0﹒5至70%之界面活性剂 ,该等百分比系指重量而言。 12﹒一种于局部区域控制杂草生长之方法, 只系包括于该局部区域施用除草有效量的 如申请专利范围第1项之4─苯甲醯基异 唑衍生物或其农业可接受之盐类。 13﹒根据申请专利范围第12项之方法,其中 该局部区域系业经(或即将被)使用以种 植谷物,其施用率系每公顷使用0﹒01公斤 至4﹒0公斤之活性物质。 14﹒根据申请专利范围第12项之方法,其中 该局部区域乃非谷物种植区,系使用每公 顷1﹒0公斤至20﹒0公斤之活性物质之施用 率。 |
