| 主权项 |
1﹒一种如下化学式之化合物 其中: ─R1及R2可相同或不同,且各自独立地 代表氢或选自下列基团:羟基、烷氧羰基 ,其中烷氧基是C1─C4烷氧基、氰基、 四唑基、甲基四唑基、三氟甲基磺醯基胺 基、三氟甲基磺醯基胺基甲基、N─氰基 ─羧基醯胺基、N─羟基乙醯胺基、N─ (4─羟基─1,3─唑─2─基)─ 乙醯胺基、基、2─氰基─胍基羰基、 2─氰基─胍基甲基、咪唑─1─基─羧 基、3─氰基─2─甲异硫甲基,但 规定R1或R2至少一个取代基非氢; ─R2代表氢,不经取代或经一个或多个 卤原子取代之C1─C4烷基、C2─C6烯 基、C3─C7环烷基、苯基、苯基烷基( 其中烷基为C1─C6), ─R4及R5各自独立代表C1─C4烷基、 苯基,该烷基及苯基可不被取代或被一个 或多个卤原子或C1─C4全氟烷基取代; ─或R4及R5合成化式=CR7─R8,其中 R7代表氢、C1─C4烷基或苯基且R8代 表C1─C4烷基或苯基; ─或再者R4及R5相连接系代表化学式 (CH2)N,或(CH2)RY(CH2)。基团, 其中Y是氧原子或碳原子,可被 C1─C4烷基或苯基取代,或为N─R6 基团,其中R6代表氢、基、C1─C4 多卤羰基,醯基,或乙醯基,或衍生自 异白胺酸、精胺酸、天门冬胺酸或半胱胺 醯之基团,或者R4及R5与其键结之碳原 子构成满或金刚烷; ─P+Q=m, ─N为2到11的整数; ─M为2到5的整数; 一X是氧原子或硫原子; ─Z及T为0或一者为0而另一者为1; ─及其盐类。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1位于邻位且代表羟基或四唑基,且R2 是氢。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R4及R5与之链结之碳构成环戊烷或环己 烷。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R3是一个直链的C1─C6烷基。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 X是氧。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 Z=t=O。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系 2─正─丁基─4─螺环戊烷─1─[( 2'─(5─四唑基)联苯─4─基)甲 基]─2─咪唑─5─醽。 8﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化合 物之方法,此方法包括: a1)将下式之杂环衍生物: 其中Z、T、R3.R4及R5具申请专利 范围第1项中(I)所示之定义,与下式 之(联苯─4─基)甲基衍生物反应; R1及R2,或R1及R2分别的前驱体; b1)任意地,可如此获得的具下式化合物 以劳森氏试剂(LaWessON's)处理,2 ,4─双(4─甲氧苯基)─1,3─二 嘧─2,4─二磷菲坦2,4─二硫化物 c1)于a1)或b1)获得的下式化合物 其中X代表氧原子或硫原子,经处理制成 (I)化合物,系分别将r1'及/或 r2'基团转化成r1及/或R2基团。 9﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化合 物之方法,此方法包括: a2)将下式之胺基酸 其中r1'及/或R2'分别代表r1及 r2,或R1及r2'之前驱体; b2)胺经去保护作用后,如此获得下式化 合物: 再以下式R3(OR)3之烷基原酯(10)处理 ,其中R3其申请专利范围第1项中(I )所示之定义,且R是C1─C4烷基; c2)任意地,如此获得的下式化合物: 以劳森氏试剂处理:2,4─双(4─甲 氧基苯基)─1,3─二─2,4─ d2)于b2)或c2)获得之下式化合物 再于适当条件下处理,以制备(I)化合 物,系将R1'及/或R2'基团转化成 R2/或R1基团。 10﹒一种制备根据申请专利范围第6项化合 物之方法,此方法包括: a3) 将下式之咪唑衍生物 其中r3.R4.r5是具申请专利范围第 1项中(I)所示之定义,与下式之(联 苯─4─基)甲基衍生物反应: 其中Hal代表卤原子,且r1'及/或 R2'分别代表R1及R2或R1及R2之前 驱体,于氧及uV照射存在下,于硷性介质 中进行; b3)任意地,如此获得的下式化合物: 以劳森氏试剂处理:2,4─双(4─甲 氧基苯基)─1,3─二─2,4─二 磷菲坦2,4─二硫化物。 c3)自b3)或c3)获得之下式化合物: 再于适当条件下处理以制式(I)化合物 ,系将r1'及/或R2'基团分别转化成 R1及R2基团。 11﹒一种如下化学式之化合物 其中 ─R3代表氢,C1─C6烷基,其可未被 取代或被一个或多个卤原子取代、C2─ C6烯基、C3─C7环烷基、苯基、苯基 烷基其中烷基是C1─C6烷基,该苯基系 未被取代; ─r4及r5各自独立地代表c1─C6烷基、 苯基,该烷基及苯基可未被取代或被一个或多个 卤原子或C1─C4全氟烷基取代: ─或r4及R5合成化式=CR7R8,其中 r7代表氢、C1─C4烷基或苯基且r8代 表C1─C4烷基或苯基; ─或再者R4及R5相连接系代表化学式 (CH2)n,或(ch2)gY(ch2)q基团, 其中Y是氧原子或碳原子,可被 C1─C4烷基或苯基取代,或为N─R6 基团,其中r6代表氢、基、C1─C4 多卤羰基,醯基,或乙醯基,或衍生自 异白胺酸、精胺酸、天门冬胺酸或半胱胺 醯之基团,或表R4使R5与其键结之碳原 子构成满或金刚烷; ─p+q=m, ─n为2到11的整数; ─m为2到5的整数; ─X是氧原子或硫原子; 一z及t为0或一者为0而另一者为1; 但有限制, 一当z及t为0且X是氧原子时, R4及R5非: C1─C6烷基或苯基,该烷基及苯基 可未被取代或被一个或多个卤原子或C1 ─C4全氟烷基取代; 或r4及R5链结非(CH2)pY (CH2) g基团,其中Y是N─R6基团, 其中 R6代表氢; ﹒ n异于6; 或 ─当R3是一经取代之苯基时,R4与R5 一起非(CH2)n基团,其中n为3至5在 内之整数; 且,当z=1且R3是苯基时,R4及R5 各自异于甲基。 12﹒根据申请专利范围第11项之化合物,其 系 其中X是氧或硫原子且r3是氢、C1─C6 烷基,未被取代或被一个或多个卤原子 取代、C2─C6烯基、C3─C7环烷基、 苯基、苯基烷基,其中烷基是C1─C3, 该苯基系未被取代,但限定当X是一氧原 子时,r3并非一经取代之苯基。 13﹒根据申请专利范围第11项之化合物, 系 以其中R3.R4.R5及X具申请专利范 围第11项中为(Ii)所给之定义。 14﹒根据申请专利范围第11项之化合物, 系 其中; ─r3代表氢、C1─C6,烷基其可未被取 代或被一个或多个卤原子取代, C1─C6烯基,C3─C7环烷基,苯基, 苯基烷基其中烷基是c1─C6烷基,该苯 基系未被取代; ─R4及r5各自独立地代表C1─C6烷基 、苯基,该烷基及苯基可未被取代或被一 个或多个卤原子或C1─C4全氟烷基取代 ─或r1及R5合成化式=Cr7r8,其中 r7代表氢、c1─c4烷基或苯基且r代 表c1─c4烷基或苯基; ─或两者r1及r5相连接系代表化学式 (cH2)n或(ch2)ny(ch2)q基团, 其中Y是氧原子或碳原子,可被 c1─c4烷基或苯基取代,或为N─r6 基团,其中r6代表氢、基、c1─c4 多卤羰基、醯基、或乙醯基,或衍生自 异白胺酸、精胺酸、天门冬胺酸或半胱胺 酸之基团,或者r1及R5与其键结之碳原 子构成满或金刚烷; ─p+q=m ─n为2到11的整数; ─m是2到5的整数; ─x是氧原子成硫原子; ─z及f是o或一者为o而另一者为1; 但有限制,r1于r2及R5各自为甲基时 非苯基。 15﹒一种制备根据申请专利范围第11项之化 合物之方法,此方法包括将下式化合物: 其中R4及r5具申请专利范围第11至14项 中为(II) 所示之定义,A是oH基团, NH2基团或or'基团,R'可为氢或C1─ c4烷基,与下式化合物反应: 其中r3具申请专利范围第11项中为(II )所示之定义,且b是: r为C1─C4烷基,且hal代表卤原子, 最好是氯;之后任意地,如此形成以劳森 氏试剂处理:2,4─双(4─甲氧基苯 基)─1,3─二─2,4─二磷菲坦 2,4─二硫化物。 16﹒一种作为血管收缩素II拮抗剂之药学组 合物,其包含作为活性主成份之根据申请 专利范围第1项之化合物。 |
