| 主权项 |
1﹒一种用于预防或治疗温血动物中因蠕虫、线虫 、恙虫和体内及体外寄生之 节足动物所引起之传染及感染之医药组合物,系呈 微球体形式,其包含以 重量计,约20%至95%的高级脂肪酸之甘油酯组成之脂 肪,蜡,或其 混合物;约1%至50%自LL-F28249-,LL-F282 49-之23-氧基或23-亚胺基衍生物,被等之衍生物 及混合物 组成之群选出之化合物;约1%至30%的油,半软脂肪, 脂肪酸衍生物 ,或其混合物;或其混合物;约0﹒05%至10%的抗氧化剂 ;和约0 %至20%的界面活性剂,盐,缓冲剂,其中该油或半软脂 肪系由含C2 -18脂肪酸之甘油酯组成。 2﹒根据申请专利范围第1项之层医药组合物,其中 该化合物是选自23-( 邻─甲)─F38249及LL-F28249组成之群,该脂肪 是甘油三硬脂酸酯,油是中性三酸甘油,氧化物是 丁基化羟基甲苯,且其 中微球体组合物之平均粒子大小由约25微米到300 微米之中。 3﹒根据申请专利范围第1项之层医药组合物,用于 非经肠给药及缓慢释放型 时,则此微球体须分散在药剂和药理上可接受之液 态赋型剂中。 4﹒一种制备申请专利范围第1项之医药组合物之 方法,其特征为:(a)将 约1%至50%的自LL-F28249-,LL-F28249 -之23-氧基和23-亚胺基衍生物,彼等之衍生物或 混合物组成之 群选出之化合物,与约0﹒05%至10%的抗氧化剂,及0% 至20% 的界面活性剂、盐、缓冲剂、或其混合物,与约20% 至95%的熔融脂 肪、蜡、或其混合物混合之(b)将油,半软脂肪,脂 肪酸衍生物,或其 混合物混合而形成熔融混合物,(C)藉由乳化,雾化, 或离心圆盘化该 熔融混合物而形成微球体;或冷却该熔融混合物, 再研制或磨碎此冷却混 合物而形成微球体。 5﹒根据申请专利范围第4项的方法,在此,步骤(a)和 (b)可同时进行 。 |
