主权项 |
1﹒下式(I)所示之化合物及其盐类式中X为卤素。 2﹒(E)─N-{1-甲基─3[3─(4-氟苯氧基)苯基]丙─3─ 烯 ─1-基}─N-羟基之(R)或(S)对映异构体或其任何 比例之混 合物,及其生理上可接受的盐。 3﹒如申请卑利范围第2项之化合物,其中化合物是 呈(R)对映异构体型式 且实质上没有(S)─异构体。 4﹒如申请卑利范围第2项之化合物,其中化合物是 呈(S)对映异构体型式 且实质上没有(R)─异构体。 5﹒如申请卑利范围第2项之化合物,其中化合物是 呈外消旋型式。 6﹒一种用于抑制5一脂肪加氧的药学组成物,其 包含申请专利范围第1项 之化合物及药学上可接受的软体或赋形剂。 7﹒如申请卑利范围第6项之化合物,其中化中如申 请卑利范围第1项之化合 物是(E)─N-{1-甲基─3[3-(4-氟苯氧基)苯基]丙─2 ─烯-1-基}-N─羟基之(R)或(S)对映异构体或其任 何比例 之混合物。 8﹒如申请专利范围第7项之药学组成物,其中如申 请专利范围第1项之化合 物是呈(R)对映异构体型式且实质上没有(S)─异构 体。 9﹒如申请专利范围第7项之药学组成物,其中如申 请专利范围第1项之化合 物是呈(S)对映异构体型式且实质上没有(R)─异构 体。 10﹒如申请专利范围第7项之药学组成物,其中如申 请专利范围第1项之化 合物是呈外消旋型态。 11﹒一种于抑制5─脂肪加氧的药学组成物,其包 含呈2:1比例之申请 专利范围第1项的化合物及甲阿辛(indomethacln) ,以及药学上可接受之载体或赋形剂。 12﹒如申请专利范围第6项之药学组成物,其呈胶囊 ,包药片,锭剂,菱形 锭剂,粉末,颗粒,水性或非水性溶液或悬浮液,水色 油或油包水乳剂 ,大丸剂,剂或糊剂型式。 13﹒如申请专利范围第11项之药学组成物,其呈胶 囊,包药片,锭剂,菱 形锭剂,粉衣,颗粒,水性或非水性溶液或悬浮液,水 包油或油包水乳 剂,大丸剂,舐剂或糊剂型式。 14﹒一种制备如申请专利范围第1项之化合物的方 法,其包含令化式(Ⅱ) 之化合物R3NHOH(11)式中R3如申请专利范围第1项所定 义 之下式所示之基团与磁(如盐酸)和氰酸盐(如氰酸 钾)于适当的溶剂 中在O℃下反应以将N─H基睡化成N─CONH2基;及任意 将所形 成之化式(I)化合物转化成对应之硷盐。 15﹒如申请专利范围第1项之化合物,其保用于制备 共预防或治疗动脉硬化 或关节炎之药物。 |