发明名称 新颖芳基衍生物,其制法及其药学组成物
摘要 本发明系有关化式(Ⅰ)所示之化合物及其硷和生理上官能性衍生物□ (Ⅰ)其中 Ar是4-卤苯基; Ar’是1,3-或1,4-伸苯基;Y是(E)-CH=CH-;及R1和R2分别选自氢和C1-4烷基,彼之制法,含彼及任意一或多个它种他的药理活性成份之药学调合物,及此类化合物于药物上之用途。
申请公布号 TW201728 申请公布日期 1993.03.11
申请号 TW079100738 申请日期 1990.02.02
申请人 威尔康基金股份有限公司 发明人 威廉.保罗.杰克森;约翰.安东尼.塞门
分类号 A61K31/17;C07C257/64 主分类号 A61K31/17
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒下式(I)所示之化合物及其盐类式中X为卤素。 2﹒(E)─N-{1-甲基─3[3─(4-氟苯氧基)苯基]丙─3─ 烯 ─1-基}─N-羟基之(R)或(S)对映异构体或其任何 比例之混 合物,及其生理上可接受的盐。 3﹒如申请卑利范围第2项之化合物,其中化合物是 呈(R)对映异构体型式 且实质上没有(S)─异构体。 4﹒如申请卑利范围第2项之化合物,其中化合物是 呈(S)对映异构体型式 且实质上没有(R)─异构体。 5﹒如申请卑利范围第2项之化合物,其中化合物是 呈外消旋型式。 6﹒一种用于抑制5一脂肪加氧的药学组成物,其 包含申请专利范围第1项 之化合物及药学上可接受的软体或赋形剂。 7﹒如申请卑利范围第6项之化合物,其中化中如申 请卑利范围第1项之化合 物是(E)─N-{1-甲基─3[3-(4-氟苯氧基)苯基]丙─2 ─烯-1-基}-N─羟基之(R)或(S)对映异构体或其任 何比例 之混合物。 8﹒如申请专利范围第7项之药学组成物,其中如申 请专利范围第1项之化合 物是呈(R)对映异构体型式且实质上没有(S)─异构 体。 9﹒如申请专利范围第7项之药学组成物,其中如申 请专利范围第1项之化合 物是呈(S)对映异构体型式且实质上没有(R)─异构 体。 10﹒如申请专利范围第7项之药学组成物,其中如申 请专利范围第1项之化 合物是呈外消旋型态。 11﹒一种于抑制5─脂肪加氧的药学组成物,其包 含呈2:1比例之申请 专利范围第1项的化合物及甲阿辛(indomethacln) ,以及药学上可接受之载体或赋形剂。 12﹒如申请专利范围第6项之药学组成物,其呈胶囊 ,包药片,锭剂,菱形 锭剂,粉末,颗粒,水性或非水性溶液或悬浮液,水色 油或油包水乳剂 ,大丸剂,剂或糊剂型式。 13﹒如申请专利范围第11项之药学组成物,其呈胶 囊,包药片,锭剂,菱 形锭剂,粉衣,颗粒,水性或非水性溶液或悬浮液,水 包油或油包水乳 剂,大丸剂,舐剂或糊剂型式。 14﹒一种制备如申请专利范围第1项之化合物的方 法,其包含令化式(Ⅱ) 之化合物R3NHOH(11)式中R3如申请专利范围第1项所定 义 之下式所示之基团与磁(如盐酸)和氰酸盐(如氰酸 钾)于适当的溶剂 中在O℃下反应以将N─H基睡化成N─CONH2基;及任意 将所形 成之化式(I)化合物转化成对应之硷盐。 15﹒如申请专利范围第1项之化合物,其保用于制备 共预防或治疗动脉硬化 或关节炎之药物。
地址 英国