| 主权项 |
1、制备正定霉素酮(式Ⅱ)的方法<img file="921105592_IMG2.GIF" wi="844" he="381" />Ⅱ该方法包括：(a)通过氢解脱去洋红霉素酮(式Ⅴ)的7α-羟基，<img file="921105592_IMG3.GIF" wi="669" he="319" />Ⅴ(b)使得到的4-脱甲基-7-脱氧正定霉素酮(式Ⅵ)与4-氟苯磺酰氯在N，N-二异丙基乙胺和催化量的4-二甲基氨基吡啶存在下反应，<img file="921105592_IMG4.GIF" wi="700" he="481" />(c)使得到的4-脱甲氧基-4-[4-氟苯磺酰基]-7-脱氧正定霉素酮(式Ⅶ)与苄胺反应，<img file="921105592_IMG5.GIF" wi="663" he="588" />(d)通过催化氢化，从得到的4-脱甲氧基-4-苄氨基-7-脱氧正定霉素酮(式Ⅷ)脱去苄基，<img file="921105592_IMG6.GIF" wi="650" he="694" />(e)通过用三氟乙酸处理，将得到的4-脱甲氧基-4-氨基-7-脱氧正定霉素酮(式Ⅸ)的4-氨基加以保护，<img file="921105592_IMG7.GIF" wi="694" he="338" />Ⅸ(f)重新引入7α-羟基到生成的式(Ⅻ)化合物中，得正定霉素酮衍生物(式Ⅱ)的受保护衍生物(式XⅢ)，<img file="921105592_IMG8.GIF" wi="881" he="688" />Ⅷ(g)从受保护的衍生物(XⅢ)中脱去4-氨基保护基，得到正定霉素酮衍生物(式Ⅱ)<img file="921105592_IMG9.GIF" wi="694" he="344" />Ⅱ |
