PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE.

摘要

L'invention se rapporte à une préparation biologiquement active à usage en médecine humaine ou vétérinaire, qui sert au blocage sélectif des sites de liaison d'opioïde du cerveau responsables des insuffisances respiratoires, et qui contient une quantité biologiquement active du dérivé de codéinone représenté par la formule générale (I) ou de son sel. Dans la formule (I), R1 représente des groupes amino, hydroxyle, -NH-phényle ou -NH-CO-NH2, et R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxyle. L'invention concerne également un procédé qui permet de bloquer sélectivement les sites de liaison d'opioïde du cerveau responsables des insuffisances respiratoires, et qui consistent à administer à un patient nécessitant un traitement aux analgésiques une préparation contenant un dérivé de codéinone représenté par la formule générale (I) ou son sel, de préférence trois fois par jour selon des doses comprises entre 2,5 et 5 mg. Dans un aspect préféré, la présente invention décrit une composition analgésique contenant un dérivé de codéinone représenté par la formule générale (I) ainsi que, selon un rapport de masses de 1/2-3, de la morphine représentée par la formule (IV) ou un autre composé opiacé ou opioïde du type agoniste biologiquement équipotent et des substances acompagnatrices pharmaceutiquement acceptables, éventuellement inertes.