| 主权项 |
1一种具下式之全氢异衍生物:其中一根团R皆是 氢原子,一根团R '相同且代表苯基;一X代表氧或NH;一根团R1代表茉 基或视需要经烷氧陛@ 糪盚峔N[其可经二烷胺基或二烷胺基根团而其 烷基部份与其所连接之氮原丑@ l形成选自咯啶基,六氢啶基及-1咯基之具有5 至6个环成员之癒@ 衋籅怍狳N],或经二烷胺基根团而其烷基与其所 连接之氮原子形成如上述届@ w义之杂环者所取代之茉基;-R2代表氢原子或烷基 根团;一R3代表氢或插@ 潃鴗l或羟基根团;及一R4代表氢原子或与当R3代表 氟原子时为氟原子,丑@ W述烷基或醯基根团为线性或分枝链且各含1至4个 碳原子,及其立体异构形丑@ 峔銌V合物,及当存在时,其盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之全氢异衍生物,其 为2一{{[3一(1 一咯啶基)一2一丙氧基]苯基}乙醯基}一4,4一二苯 基一7一氟 全氢异,及其立体异构形或混合物,及其盐。 3﹒根据申请专利范围第1项之全氢异衍生物,其 为4,4一二苯基一7 一氟一2一[(S)一2一(2一甲氧苯基)一丙醯基]全氢异 ,及 其立体异构形或混合物。 4﹒根据申请专利范围第1项之全氢异衍生物,其 为2一{(2一(3一 二甲基胺基丙基)苯基]乙醯基}一4,4-二苯基一7一 氟全氢异 ,及其立体异构形或混合物,及其盐。 5﹒根据申请专利范围第1项之全氢异衍生物,其 为7,7一二苯基一7 一氟一2一[(S)一2一(2一甲氧苯基)一丙醯基]一4一 全氢异 醇,及其立体异构形或混合物。 6﹒根据申请专利范围第1项之全氢异衍生物,其 为2一[(2一甲氧苯 基)乙醯基]一二苯基一7一氟全氢异醇,及其立体 异构形或其混合 物。 7﹒一种制备根据申请专利范围第1项之全氢异衍 生物之方法,其包含由 下式之酸R,一CH一CO0H其中R1及R2如申请专利范围第1 项之 定义或其反应性衍生物,与下式之衍生物反应:( 其中R,R',R╮@ 略峚遉钗p申请专利范围第1项之定义),视需要转化 所得之醯胺成为眯﹛@ ]其中又代表NH根团),及视需要转化所得之产物成 为盐,当此存在时﹛@ C 8﹒一种制备根据申请专利范围第1项之全氢异衍 生物(其中R3代表卤 原子,R4代表氢原子)之方法,其包含卤化剂与根据 申请专利范围第1 项之衍生物(其中R3是羟基根团,R4是氢原子,X是氧 原子)反应, 然后适当时,转化所得之醯胺成为眯及/或盐,当存 在时。 9﹒一种制备根据申请专利范围第1项之全氢异衍 生物(其中R3代表羟 基根团,R4是氢原子)之方法,其包含将下式之全氢 异衍生物(其 中R,R',R1及R2如申请专利范围第1项之定义)视需要 选择分离间@ b及赤道异构物,将所得之醯胺转化成眯及/或盐,当 存在时。 10﹒一种制备根据申请专利范围第1项之异衍生 物(其中X是NH根团 ,R,R''R1,R2及R3如申请专利范围第1项之定义)之方法, 其包含将下列通式:(视需要呈盐形式,其中R1及R2如 申请专利范 围第1项之定义,R"5代表含1至4个碳原子呈线性或分 枝链之烷氧陛@ 糪盚峞A或甲基硫基,乙基硫基,苄基硫基,烷氧羰基 甲基硫基根团)说@ P下式之异衍生物反应制备:(其中R,R',R3及R4如申 请专 利范围第1项之定义),视需要转化所得之产物成为 盐,为其存在时。 11﹒一种可用于拮抗物质P之作用疗法中之药剂组 合物,其含至少一种根据 申请专利范围第1项之全氢异衍生物。 |
