| 主权项 |
1﹒通式(I)的二苯并一氧杂一硫环辛酮及其生理上 可接受的盐,式中R1 及R6可以相同或不同且各自代表氢,或代表各自至 多含8个碳原子的直 链或支链烷基或烯基,其可被羟基所取代,或R1和/ 或R6直接代表一 个式─OR7或─CO─R8的基团,其中R7代表含至多4个 碳原子的 直链或支链烷基,R8表示氢,羟基或至多含8个碳原 子的直链或支链烷 基,R2代表基团一OR7,其中R7的含义同上,R3.R4和R5可 以相同或不同且代表氢卤素或至多4个碳原子的直 链或支链烷基,Y代表 硫原子或式SO或SO2的基团,条件是如果Y代表SO或SO2 的基团 ,别取代基R1─R6中至小一个不是氢。 2﹒如申请专利范围第1项的通式(I)的化合物及其 生理上可接受的盐;其 中R1和R6可以相同或不同且代表氢或各自至多含8 个碳原子的直链或 支链烷基或烯基,其可被羟基所取代,或R1和/或R6直 接代表一个式 ─OA7或─CO─R8的基团,其中R7代表至多含4个碳原 子的直链 或支链烷基,R8表示氢、羟基或至多含6个碳原子的 直链或支链烷基, R2代表氢或基团─OR7,其中R7的定义同上,R3.R4和R5可 以相同或不同且代表氢、氟,氯、溴、碘或至多含 4个碳原子的直链或支 链烷基,Y代表碳原子或式SO或SO2的基团,条件是如 果Y代表SO 或SO2的基团,那麽取代基R1─R6中至少有一个不是 氢。 3﹒如申请专利范围第1项的通式(I)化合物及其生 理上可接受的盐;R1 和R6可以相同或不同且代表氢或至多8个碳原子的 直链或支链烷基或烯 基,其可被羟基所取代,或R1和/或R6直接代表式─OR7 或─CO ─R8的基团,其中R7代表氢至多含4个碳原子的直链 或支链烷基,R 8表示氢、羟基或至多含6个碳原子的直链或支链 烷基,R2代表氢或基 团─OR7,其中R7的定义同上,R3.R4和R5可以相同或不 同, 代表氢氟、氯、溴或碘,或代表至多含4个碳原子 的直链或支链烷基,Y 代表硫原子或式SO或SO2的基团,条件是,如果Y代表SO 或SO2 的基团,那麽取代基R1─R6─中至少有一个不是氢 。 4﹒一种制备通式(1)化合物及其生理上可接受的盐 的方法式中R1及R6 可以相同或不同且各自代表氢,或代表各自至多含 8个碳原子的直链或支 链烷基或烯基,其可被羟基所取代,或R2和/或R6直接 代表一个式─ OR7或─CO─R8的基团,其中R7代表含至多4个碳原子 的直链或 支链烷基,R8表示氢、羟基或至多含8个碳原子的直 链或支链的烷基, R2代表基团─OR7,其中R7约含义同上,R3.R4和R5可以相 同或不同且代表氢卤素或至多含4个碳原子的直链 或支链烷基,Y代表硫 原子或式SO或SO2的基团,条件是如果Y代表SO或SO2的 基团, 则取代基R1─R6中至少一个不是氢其特征在于:惰 性溶剂中通式(I I)的化合物首先与通式(Ⅲ)的化合物缩合,消去氢 卤酸,优选的是氢 溴酸,得到通式(Ⅳ)的化合物,通式(Ⅱ)为其中R1和R2 的定义同 上,w代表氟、氯、溴或碘、较佳者是溴,和Z代表氢 、(C1─C6) 烷基、苯基或钾离子或钠离子通式(Ⅲ)为其中R3.R4 .R5和R6 的定义同上,X代表一个典型的羟基保护基,例如,四 氢喃基,通式( IV)为的定义同上,然后用常用的方法释放出经基, 得到的化合物消去 水后成环,在缩合和成环过程中都可以存在有硷、 辅助剂和/或催化剂, 取代基R1─R6可以用常用的方法在缩合前引入到通 式(II)和通式 (Ⅲ)化合物上成在成环后引入到通式(IV)的化合物 上,所述常用方 法包括例如取代、加成或消去,必要时,随后转化 成其它官能团,如果其 中Y代表SO或SO,基团,那麽,用常用方法将二苯并─ 氧杂硫环辛酮 铜(Y=S)氧化,例如用过酸如间氯过苯甲酸或其它常 用氧化剂如遇氮 化氢或偏高碘酸钠进行氧化。 5﹒一种用于降低因乌本有抑制Na,K─ATPase而引起 血压升高之医 药组成物,其系包含至少一种如申请专利范围第1 项的通式I化合物。 |
