发明名称 三取代之 化合物,其制备及含彼之药学组成物
摘要 本发明乃有关新颖之三取代化合物(Ⅰ):□ (Ⅰ),式中R系直链C2-4烷-1-烯-1-基者及其盐。其可做为药剂活性成分,且可依知方法制备之。
申请公布号 TW200458 申请公布日期 1993.02.21
申请号 TW080103372 申请日期 1991.04.30
申请人 诺瓦帝士公司 发明人 亚佛瑞德沙尔门;威利梅尔
分类号 A61K31/40;C07D209/40 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 200廿5村华Ll!)1912年(19卜3)勺2月21囗(51) 1nt三奴弋Z『伽川匕合物,具制佣及含彼之药学组 肪物1﹒一种自由形式 或盐形或之化合物(I)者。 2﹒根据申请专利范围第1项之自由形式或盐形式 之化合物(I),式中R系 乙烯基,(Z)─丙烯─1─基或(E)─丙烯─1─基者。 1﹒根据申请专利范围第1项之自由形式或盐形式 之化合物(I),式中R系 乙烯基或(Z)─丙烯─1─基者。 4﹒根据申请专利范围第1项之自由形式或盐形式 之化合物(I),系2─乙 烯氧苯磺酸N─[4─(5─环戊氧羰─1─甲基─3─ 基甲基)─ 3─甲氧苯醯]醯胺。 5﹒根据申请专利范围第1项之自由形式或盐形式 之化合物(I),(Z)─ 2─丙烯─1─基氧苯磺酸N─(4─(5─环戊氧羰胺─ 1─甲基 ─3─基甲基)─3─甲氧苯醯]醯胺。 6﹒根据申请专利范围第1项之自由形式或盐形式 之化合物(I),系(E) ─2─丙烯─1─基氧苯磺酸N─[4─(5─环戊氧羰胺 ─1─甲基 ─3─基甲基),─3─甲氧苯醯]醯胺。 7﹒根据申请专利范围第1至6项任一项自由形式或 药理许可篮形式之化合物 (I),系用做为抗过敏剂者。 8﹒一种经由抑制白三烯D4(LTD4之抗过敏药学组成 物,其含有根据申 请专利范围第1至6项任一项自由形式或药理许可 盐形式之化合物(I) ,为活性成分及合适时配用常用之药理辅剂。 9﹒一种制造根据申请专利范围第1项之自由形式 或盐形式之化合物(I)之 方法,式中R系直链C1─4烷─1─烯─1─基,该方法 包括:a)使 化合物(II)或其盐和化合物(III)反应,﹒(式中R1系卤 ─一 C2─C4─烷基)使式中R1,转变生成R;必要时,使依制 程所得的 异构物混合物分离成各别之异构物,及/或便所得 之自由化合物(I)轴 曳成篮,或使所得化合物(I)之盐转变成自由化合物 (I)或不同的盐 。
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