| 主权项 |
1﹒一种具化学式(Ⅰ)之化合物或其可供药用之盐: 其中R1是-OH;C 1-8烷氧基;苯氧基或苯C1-6烷氧基;-NR6R7,其中R6和 R7彼此无关,它们可以是氢原子或C1-6烷基,或者是R6 和R7键 结于-氮原子上﹐并与氮原子形成-由5,6或7原子构 成之环;或是如 下式之-基:-NH-CH(R8)-C(O)-R9其中R8是氢原子 或C1-6烷基;而R9是C1-6烷氮基;羟基;或-NR6R7;R 2是氢原子;-C-C1-6烷基;或-C-Z,Z为-OH,C1-6 烷基,C1-6烷氧基或卤素;R3是C3-6烷基;而R4是-(CH 2)m-其中m是4至12间之一整数。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物﹐其中R1是羟 基;C1-4烷氧基; 或氨基。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R2是氢 原子或乙醯基。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物﹐其中R3是正 -丁基,异-丁基或另 -丁基。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物﹐其中R4是-( CH2)m-其中m 是10。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物﹐其中R1是经 基,甲氧基,异丙氧基 或氨基;R2是氢原子;R3是异-丁基;而R4是-(CH2)m其中 m是10。 7﹒一化合物选自包括:3-乙醯巯基-6-甲基-4-[(2-氧 代氮杂环 3癸-3-基)氨基羰基)庚酸,甲酯; 3-醯基-6-甲基-4-[(2-氧代氮杂环3癸-3-基)氨基碳基] 庚 酸﹐甲酯; 3-巯基-6-甲基-4-[(2-氧代氮杂环3癸-3-基)氨基碳基) 庚 酸; 3-巯基-6-甲基-4-[(2-氧代氮杂环3癸-3-基)氨基碳基) 庚 酸,异丙酯;及3-巯基-6-甲基-4-[(2-氧代氮杂环3癸-3- 基 )氨基碳基)庚酸胺。 8﹒-种制备如申请专利范围第1项中所述之式(Ⅰ) 的化合物之方法,此方 法包括将具有如下式(Ⅱ)之化合物;其中R1,R3和R4之 定义与申 请专利范围第1项中有关式(Ⅰ)之定义相同,与具有 如下面式(Ⅲ)之 硫赶反应其中L是一传统的硫保护基,而制得具有 如式(Ⅳ)之化合物, 其中R1.R3和R4如申请专利范围第8项中之定义,但其 有一先决条 件为硫保护基L不是C2-8烷醯基或可视情况经取代 之芳醯基其中R1 ,R3和R4之定义与申请专利范围第1项中有关式(Ⅰ) 之定义相同, 而L之定义与式(Ⅲ)中相同,然后,如果如有必要,将L 基裂解,并互 换R1。 9﹒一种制备如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)之化合 物的方法,式中R2是 氢原子,而R1,R3和R4之定义与在申请专利范围第1项 中相同,此 方法包括裂解如申请专利范围第8项中所述之式( Ⅳ)化合物的L基,然 后如有必要的或需要时,互换R1。 10﹒如式(Ⅳ)之化合物,其中L、R1.R3和R4如申请专利 范围第8 项中之定义,但其有一先决条件为硫保护基L不是C2 -8烷醯基或可 视情况经取代之芳醯基。 11﹒一种用于治疗哺乳动物的结缔组织或其它蛋 白质成分发生降解而引发之 病症的医药组合物,包含如申请专利范围第1项中 所述之式(Ⅰ)化合 物,或其可供药用之盐,及可供药用之载体。 |
