SUBSTITUERTE HETEROCYKLISKE FORBINDELSER

摘要

Substituerte 1-pyrimidinylacetamid-forbindelser med formel I, I H hvori Ru er (C1-C5)alkyl; R er hydrogen; eller R er en acylgruppe med formlen A.X.CO-, hvor A.X- tilsammen er hydrogen, trifluormetyl, 2,2,2-trifluoretoksy, amino, metoksyamino, 2,2,2-trifluoretylamino, RbRcN.O-, i RaOCONH-, R1SO_NH-, RaOCO-, RbRcNCO- eller RaCO-; eller R er en acylgruppe eller en sulfonylgruppe; eller R er en alkyl-, aryl- eller heteroarylgruppe; R er en (C1-C5)alkylgruppe som ikke har noe tertiært karbonatom, en (C3-C7)cykloalkyl, aryl eller heteroarylgruppe, : hvor aryl eller heteroarylgruppene uavhengig av hverandre kan ha en eller flere substituenter som definert for gruppen A, eller en aryl eller heteroarylgruppe av en slik gruppe; og forutsatt at intet alifatisk karbonatom er bundet til mer enn ett nitrogen eller oksygenatom, bortsett fra som del av et cyklisk ketal eller hvor nitrogenatomet bærer en karbonyl- gruppe; eller hvis en forbindelse med formel I er sur eller basisk, et farmasøytisk akseptabelt salt av en slik forbindelse. De er inhibitorer for human leukocytt-elastase (HLE) også kjent som human neutrofil-elastase (HNE). Mellomprodukter for syntese av forbindelsene med formel I, fremgangsmåter for fremstilling derav, farmasøytiske preparater som inneholder dem.