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1.一种式(I)之胆汁酸衍生物W-X-G (I)其包括一胆 汁酸自由基G,其系为其中R(3),R(4),R(7)及R(8)为一 连接W-X-之键结,其中共可键结至多二个W-X-单元,或 分 别为氢或-OH,且其中Y之定义如下:-N SO3H,-O-C1-C4 -烷基,H-OH,-N^CO2或-O-硷金属,H一为直接键结之连 接组员X,或为下式之中间组员X:-O-或-NH-,以及一活 性化合物部份W,其系为对肝具有所欲选择性药物 作用之 所欲药物且为一欲改良吸收作用之不可吸收或不 易吸收之 药物,该药物系选自包括性 ,抗肿瘤剂,治疗肝硬化 之 物质及抗高血脂症剂之族群中者。2.一种制备如 申请专利范围第1项之化合物(I)的方法,其 包括:a)若X=一个直接键结时,使G与W之适当反应性 形式 依原则上已知之方法相互反应或b)若X=一种中间组 员时, 使G-X与W之反应性形式依原则上已知之方法相互反 应,c) 依以下反应步骤制备G-X:(1):未含保护基团之X-G(2): 含THP保护基团之X-G(THP-四氢 喃基)(3):含t-BuMe2Si 保护基团之X-G(4):3-C具-组态之X-G3.如申请专利范 围第1项之化合物(I),当W表HMG-CoA还原 抑制剂时,其系做为抗高血脂症之药物,而当W表脯 胺 醯羟基 抑制剂时,其系做为治疗肝硬化之药物。4. 一种式(XXII)化合物SG-X-G (XXII)式中SG等于H 或为一个选自于四氢 喃基,乙醯基,甲矽烷基,烯丙 基 或 基中之保护基团G为式中R(3),R(4),R(7)及R(8)为 一连接W-X-之键结,其中共可键结至多二个W-X-单元, 或 分别为氢或-OH,且其中Y之定义如下:-N SO3H,-O-C1- C4-烷基,H-OH,-N^CO2H或-O-硷金属,H该连接组员X为 -O-或-NH-。5.如申请专利范围第4项之化合物(XXII), 式中SG为氢,X |
