| 主权项 |
1.一种具式I之苯并 喃、苯并 酚、及 之衍生物及 其医药上可接受之盐,其中:Het代表下列其团之一: 其 中:T代表下列基团:其中:R及Ra,相同或不同,代表: 一氢,一C1-C4烷基,一SO2R'基团,其中R'代表线性或分 支的C1-C6烷基,三氟甲基,视需要经C1-C4烷基取代之 笨 基Ra及R'能与磺醯胺基之氮原子形成含3至6个碳原 子之环 ,T'代表一氢,一硝基,-R-N-基团,其中R及Ra,相同或 不同,代表一氢,一C1-C4烷基,一SO2R'基团,其中R'代 表直链或分支C1-C6烷基或三氟甲基;T〞代表一下式 基团 :一基团:其中T〞1代表氢或C1-C4烷基,一基团:其中T 〞2及T〞3相同或不同,代表氢或C1-C4烷基,或T〞2或T 〞3与彼等连接之氮原子形成含3至6个碳原子之环, 基团 ,其中R及Ra'相同或不同,代表一氢一C1-C4烷基,一 SO2R'基团,其中R'代表直链或分支C1-C6烷基或视情况 C1 -C4烷基取代之苯基;X代表-O-或-S-Y代表-C-,-CH-或- CH2-基团,R1代表C1-C6烷基或苯基,R2代表:一氢一线 性或分支的C1-C6烷基R3代表:一线性或分支够C1-C6烷 基 一下式基团:-Alk-R6其中Alk代表线性C1-C5伸烷基,R6 代表经一个或一个以上相同或不相同且选自C1-C4 烷氧基 之基团所取代之笨基,R4代表:一氢,一C1-C4烷基,一 SO2R'1基团,其中R'1化表C1-C4烷基,视需要经C1-C4烷 基取代之苯基,一 N-(CH2)m一基团,其中R'4及R〞4 相同或不相同,代表C1-C4烷基,m代表由1至3之整数,A 代表-O-或-NH-C-W,W'及Z为一当W及W'代表 CH时,Z代 表-S-一当W代表 CH及W'代表 C-R8时,Z代表-CH=-C-R' 8R8及R'8相同或不同,代表氢或C1-C4烷基n代表1至5之 整 数,但当R4代表-SO2R'1基团时,T'代表氢,硝基,或环 化的R-N-基团。2.根据申请专利范围第1项之衍生物 ,其中R代表-SO2R'基 团及Ra代表氢。3.根据申请专利范围第1项或第2项 之衍生O物,其中Y代表 -C-基团。4.根据申请专利范围第1项之衍生物,其中 代表苯甲醯基 。5.根据申请专利范围第1项之衍生物,其中代表4- 苯基甲 醯基氧基。6.根据申请专利范围第1项之衍生物,其 中R1,R2及R3代 表正—丁基及n代表3。7.根据申请专利范围第1项 之衍生物,其中X代表-O-。8.根据申请专利范围1项 之衍生物,其中4位置为下列基团9.根据申请专利范 围第1项之衍生物,其中该医药上可接 受之盐是草酸盐,反丁烯二酸盐,盐酸盐或对甲苯 磺酸盐 。10.根据申请专利范围第1项之衍生物,其系选自:2 -正— 丁基3-[4-(3-二—正-丁基胺基—丙氧基)苯甲醯基) 5 - 甲磺醯胺基苯并 喃,2-正—丁基3-{4-[3-(N-甲基N-3 ,4-二甲氧基--苯乙基)胺基-丙氧基] 苯甲醯基}5- 甲 基磺醯胺基苯并 喃,2-异丙基3-[4-(3-二—丁—丁基 胺基—丙氧基)苯甲醯基]5-甲磺醯胺基苯并 喃,5- 胺 基3-[4-3-二—正—丁基胺基—丙氧基苯甲醯基]2-正 — 丁基1-甲基 ,及其医药上可接受之盐。11.一种制备 根据申请专利范围第1项式I之衍生物之方法O ,式I中Y代表-C-基团,T及T'代表胺基,其系氢化具下 列 通式之硝基衍生物;[其中Het代表下列基团:(其中R1, R2,R3,及R4,A,W,W',X,Y,Z及n如申请专利范围第 1项之定义)],反应系在适当催化剂之存在下,于极 性溶 液中发生,而形成所需化合物,其呈游离硷状态,若 需要 可与无机或有机酸反应形成此等衍生物医药上可 接受之盐 。12.一种制备根据申请专利范围第1项式I之衍生 物之方法 ,式I中Y代表-C-基团,T,T'或T〞代表R'S02-NH-基团, 其系将如申请专利范围第1项之式I化合物(其中R及 Ra各代 表氢)与一或二当量具下列通式之卤化物反应:Hal- SO2-R '或与具下列通式之酐反应(R'SO2)2O(其中R'如申请专 利 范围第1项之定义,Hal代表卤素原子),反应在适当酸 接 受剂之存在下,于适当极性溶液中发生,而形成所 需化合 物,其呈游离硷状态,若需要可与无机或有机酸反 应形成 此等衍生物医药上可接受之盐。13.一种制备根据 申请专利范围第1项式I之衍生物之方法O ,式I中Y代表-C-基团,T及T'或T〞代表R-N-基团,(其中 R具有所示数値,Ra代表烷基),其系将如申请专利范 围第 1项之式I化合物(其中R具有所示之値及Ra代表烷基) ,在 硷性基质中,与一或二当量具下列通式之卤化物反 应:R' a-Hal(其中Hal代表卤素原子,R'a代表C1-C4烷基),而形 成所需化合物,其呈游离硷状态,若需要可与无机 或有机 酸反应形成此等衍生物医药上可接受之盐。14.一 种制备根据申请专利范围第1项式I之衍生物之方 法 ,式之I中Y代表-C-基团,T代表硝基,或T及T'或T〞代表 环化之基团,其系将具下式之化合物[其中A,W,W',Z ,Hal及n如申请专利范围第1项之定义,Het代表具下列 通 式之基团:](其中R1,R4及X如申请专利范围第1项之定 义,Q代表硝基或O2S.........N-基团,P代表1至4之整数 )],在极性或非极性之溶剂中,与具下列通式之含氮 化 合物反应(其中R2,R3如申请专利范围第1项之定义), 反 应在硷性剂之存在下发生,而形成所需化合物,其 呈游离 硷状态,若需要可与无机或有机酸反应形成此等衍 生物医 药上可接受之盐。15.一种制备根据申请专利范围 第1项式I之衍生物之方法 ,式I中T〞代表卡巴烷氧基OY代表-C-基团,其系将具 下 列通式之衍合物:(其中R1,R'4如申请专利范围第1项 之 定义,)在温度80至100℃下,与具下列通式之卤化物 处理 :(其中A,R2,R3,W,W',Z,及n如先前定义,Het代表 卤素原子),而形成所需化合物,其呈游离硷状态,若 需 要可与无机或有机酸反应形成此等化合物医药上 可接受之 盐。16.一种制备根据申请专利范围第1项式I之衍 生物之方法 ,式I中T〞代表羧基,Y代表-C-基团,其系将如申请专 利 范围第1项之式I化合物之卡巴烷氧基 衍生物[其中 Het代表具下列通式之基团:(其中R1,R'4如申请专利 范 围第1项之定义),在适当溶剂中,在溶剂之回流温度 下, 以硷金属氢氧化物皂化,而形成所需化含物,其呈 游离硷 状态,若需要可与无机或有机酸反应形成此等衍生 物医药 上可接受之盐。17.一种制备根据申请专利范围第1 项式I之衍生物之方法 式I中T〞代表 气基胺甲醯基,Y代表-C-基团,其系将 如 申请专利范围第1项之式I化合物之羧基 衍生物[其 中 Het代表具下列通式之基团:(其中R1如申请专利范围 第1 项之定义)],在适当溶剂中,在温度0至+10℃下,在酸 接受剂之存在下,与氯甲酸乙酯反应,然后与硷金 属叠氮 ,最后与 基醇反应,而形成所需化合物,其呈游离硷 状 态,若需要可与无机或有机酸反应形成此等衍生物 医药上 可接受之盐。18.一种制备根据申请专利范围第1项 式I之衍生物之方法 O,式I中T〞代表胺基基团,Y代表-C- 基团,其系将如申请专利范围第1项之式I化合物之 氧基 胺甲醯基 衍生物[其中Het代表具下列通式之基团:( 其中R1如申请专利范围第1项之定义)],在适当溶剂 中, 在适当催化剂之存在下进行氢化,在形成所需化合 物,其 呈游离硷状态,若需要可与无机或有机酸反应形成 此等衍 生物医药上可接受之盐。19.一种制备根据申请专 利范围第1项式I之衍生物之方法 ,式I中,Y代表-CH-基团,其系将如申请专利范围第O1 项 之式I化合物(其中Y代表-C-基团),利用硷金属硼氢 化物 ,在适当溶剂中进行还原,而形成所需化合物,其呈 游离 硷状态,若需要可与无机或有机酸反应形成此等衍 生物医 药上可接受之盐。20.一种制备根据申请专利范围 第1项式I之衍生物之方法 OR5,式I中,Y代表-CH-基团(其中R5代表R'4基团或式O-C -R'4之醯基基团,其系将如申请专利范围第1项之式I 化合 物(其中Y代表OR5-CH-基团)与硷金属醇化物反应,再 与具 下列通式之卤化物反应:R'4-Hal(其中R'4如申请专利 范 围第1项之定义,Hal代表卤素原子)或,与下列通式之 卤 化物反应:OHal-C-R'4(其中Hal及R'4如上述之定义),反 应在适当酸接受剂之存在下发生,而形成所需化合 物,其 呈游离硷状态,若需要可与无机或有机酸反应形成 此等衍 生物医药上可接受之盐。21.一种制备根据申请专 利范围第1项式I之衍生物之方法 ,式I中,Y代表-CH2-基团,其系将如申请专利范围第1 项 之式I化合物(其中Y代表OH-CH-基团),而用一种硷金 属或 一种氢化物,在三氟醋酸之存在下,在适当之溶剂 中进行 还原,而形成所需化合物,其呈游离硷状态,若需要 可与 无机或有机酸反应形成此等衍生物医药上可接受 之盐。22.一种制备根据申请专利范围第1项式I之 衍生物之方法 ,式I中,T代表硝基,,式I中,Y代表-CH-基团(其中R5 代Y代O表-C-基团,其系将具下列通式之醯基卤化物: (其 中R1及R4如申请专利范围第1项之定义,Hal代表卤素 原子 ),在路易氏酸之存在下,与具下列通式之胺进行缩 合:( 其中A,R2,R3,W,W',Z,及n如申请专利范围第1项之 定义),而形成所需化合物,其呈游离硷状态,若需要 可 与无机或有机酸反应形成其医药上可接受之盐。 23.一种制备根据申请专利范围第1项式I之衍生物 之方法 ,式I中,T,T'或T〞代表环化R-NO-基团,Y代表-C-基团 ,A代表-O-,其系将具下式之酮:[其中W,W'及Z如申请 专利范围第1项之定义,Het代表具下列通式之基团:( 其 中Q,R1,R4,X及P如申请专利范围第1项之定义),在90 至100℃之温度下,在适当之溶剂下,与具下列通式 之化 合物反应:(其中R2,R3如申请专利范围第1项之定义,R 9 代表卤素原子,C1-C4烷基磺醯氧基或C6-C10芳基磺醯 氧 基),而形成所需化合物,其呈游离硷状态,若需要可 与 无机或有机酸反应形成其医药上可接受之盐。24. 一种制备根据申请专利范围第1项式I之衍生物之 方法 ,式I中,T'代表氢,硝基,或R-N-基团, OR4代表 -SO2R'基团,Y代表-C-基团,其系将具下列通式之 衍 生物(其中A,R1,R2,R3,W,W',Z及n如申请专利范围 第1项之定义,Q'代表氢,硝基或O2S───N-基团(P代 表 1至4之整数)],在适当之溶剂中,在硷性剂之存在下, 以具下列通式之卤化物处理:Hal-SO2R'或以下式之酐 处 理:(R'SO2)2O(其中R1如申请专利范围第1项之定义,Hal 代表卤素原子),而形成所需化合物,其呈游离硷状 态, 若需要可与无机或有机酸反应形成其医药上可接 受之盐。25.一种制备根据申请专利范围第1项式I 之衍生物之方法 O,式I中,T'代表硝基,Y代表-C-基团,A 代表-O-,R2,R3,R4及R'4系相同的,且m及n系相同的, 其系将具下列通式之酮:(其中R1,W,W'和Z如申请专利 范围第1项之定义),在硷性剂之存在下,与具下列通 式之 化合物反应:(其中R2,R3和n如申请专利范围第1项之 定 义,R9代表卤素原子,C1-C4烷基磺醯氧基或C6-C10芳基 磺醯氧基),而形成所需化合物,其呈游离硷状态,若 需 要可与无机或有机酸反应形成其医药上可接受之 盐。26.一种制备根据申请专利范围第1项式I之衍 生物之方法 ,式I中,T,T'或T〞代表-NHSO2R'基团,其系将具下式 之化合物[其中R2,R3,W,W',Y,Z,A及n如申请专利 范围第1项之定义,Het代表具下列通式之基团:(其中 R' ,R1,R4及X如申请专利范团第1项之定义)],在适当之 溶剂中,以硷金属氢气化物处理,而形成所需化合 物,其 呈游离状态,若需要可与无机或有机酸反应形成医 药上可 接受之盐。27.一种制备根据申请专利范围第1项式 I之衍生物之方法 Ra,式I中,T或T'代表环化R-N-基团(其中R及 Ra基团系相同的,且各代表-OSO2R'基团),Y代表-C-基团 及A代表-O-基团,其系将具下式之化合物:[其中W,W' 及Z如申请专利范围第1项之定义,Het代表具下列通 式之 基团:(其中R',R1,R4及X如申请专利范围第1项之定义) ,在硷性剂之存在下,在溶剂之回流温度下,与具下 列通 式之化合物反应:(其中R2,R3及n如申请专利范围第1 项 之定义,R9代表齿素原子,C1-C4烷基磺醯氧基团或C6- C10芳基磺醯氧基),而形成所需化合物,其呈游离硷 状态 ,若需要可与无机或有机酸反应形成其医药上可接 受之盐 。28.一种可用于治疗心律不整之药学及兽医药用 组合物, 其含有至少一种如申请专利范团第1项之苯并 揇 、苯并 酚、或 衍生物作活性成份,及并用药学载剂或适 当 赋形剂。29.一种可用于治疗心律不整之药学及兽 医药用组合物, 其含有至少一种如申请专利范团第10项之衍生物 作活性成 份,及并用药学载剂或适当赋形剂。30.根据申请专 利范围第28或29项之药学及兽医药用组合 物,其含有50至500毫克之活性成份。31.根据申请专 利范围第1项之苯并 喃、苯并 酚、 |
