4-氮取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物及其合成方法

摘要

本发明属具有抗肿瘤活性作用的4位氮取代的4′-去甲表鬼臼毒素及其N-取代衍生物的制备方法，并叙述了关键中间体4-氨基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的立体专一性的简便合成。

主权项

1、具有抗肿瘤作用的以下式表示的4-氮取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物：其中当R₁R₂分别为氢时，其为本发明的Ⅰ类衍生物(即化合物5)；当R₁为氢、R₂为R₃CO时(其中R₃为C₁-C₆直链或支链烷基、乙烯基、NH₂-CHR₄(其中R₄为烷基)、甲氧基、卤素、硝基、羟基等单取代或多取代苯基或苯甲基等)，其为本发明的N-酰化的Ⅱ类衍生物；当R₁为氢、R₂为ArCH₂时(其中Ar为卤素、羟基、硝基、氮芥基及有取代的苯基)，其为本发明的N-烷基化的Ⅲ类衍生物；当R₁、R₂为ArC=时，是本发明的为席夫碱形式的Ⅳ类衍生物。