发明名称 乌头碱型化合物14-O-酰化体的制法
摘要 以对具有通式(I)[式中各符号的定义详见说明书]<img file="92105347.9_ab_0.GIF" wi="400" he="343" />所表示的乌头碱型化学结构的化合物的14位羟基进行选择性酰化为特征的乌头碱型化合物的14-O-酰化体的制法。
申请公布号 CN1068327A 申请公布日期 1993.01.27
申请号 CN92105347.9 申请日期 1992.07.04
申请人 三和生药株式会社 发明人 村山光雄
分类号 C07D209/56;A61K31/40 主分类号 C07D209/56
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 孟八一;杨丽琴
主权项 1、以用具有通式(Ⅰ):<img file="921053479_IMG2.GIF" wi="963" he="581" />[式中,R<sub>1</sub>是氢原子或烷基或脂族酰基或芳族酰基,R<sub>2</sub>是氢原子或羟基或脂族酰氧基或芳族酰氧基,R<sub>3</sub>是氢原子或脂族酰基,R<sub>4</sub>是氢原子或羟基;但在R<sub>3</sub>为氢原子的情况下或在R<sub>4</sub>为羟基的情况下,OR<sub>3</sub>的羟基和/或R<sub>4</sub>的羟基也可以用醚型保护基保护。]所表示的乌头碱型化学结构的化合物作为起始物质,用通式(Ⅱ)、通式(Ⅲ)或通式(Ⅳ):通式(Ⅱ):<chemistry num="001"><chem file="92105347_cml003.xml" /></chemistry>[式中,R表示烷或烯丙基]通式(Ⅲ):<img file="921053479_IMG3.GIF" wi="1000" he="500" />[式中,R表示烷基或烯丙基]通式(Ⅳ):<chemistry num="002"><chem file="92105347_cml004.xml" /></chemistry>[式中,R表示烷基或烯丙基]所表示的化合物作为酰化剂,对通式(Ⅰ)所表示的乌头碱型化学结构的14位羟基进行选择性酰化为特征的通式(Ⅴ):<img file="921053479_IMG4.GIF" wi="994" he="556" />[式中,R<sub>1</sub>是氢原子或烷基或脂族酰基或芳族酰基,R<sub>2</sub>是氢原子或羟基或脂族酰氧基或芳族酰氧基,R<sub>3</sub>是氢原子或脂族酰基,R<sub>4</sub>是氢原子或羟基,R是烷基或烯丙基;但在R<sub>3</sub>为氢原子的情况下或在R<sub>4</sub>为羟基的情况下,OR<sub>3</sub>的羟基和/或R<sub>4</sub>的羟基也可以用醚型保护基保护,]所表示的化合物的制法。
地址 日本枥木县宇都宫市