发明名称 十八烷基-[2-(N-甲基哌啶子基)-乙基]-磷酸酯及其制备方法
摘要 十八烷基-[2-(N-甲基哌啶子基)-乙基]-磷酸酯及其制备方法。
申请公布号 CN1068119A 申请公布日期 1993.01.20
申请号 CN92105452.1 申请日期 1992.07.03
申请人 ASTA药物股份公司 发明人 W·书马舍尔;J·英格尔;G·诺斯尼尔;B·库茨舍尔;J·斯狄卡;P·海尔加德
分类号 C07F9/08;A61K31/66 主分类号 C07F9/08
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 李瑛
主权项 1、一种制备十八烷基-〔2-(N-甲基哌啶子基)-乙基〕-磷酸酯的方法,其特征在于 a)在惰性溶剂中或没有溶剂情况下,在有或无碱性物质存在下,以单个容器方法使正十八烷醇与磷酰氯反应,所得产物不经分离和纯化,在惰性溶剂中,在碱性物质存在下进一步与N-甲基-哌啶子基-乙醇盐反应,生成磷酸二酯氯化物,通过后续的水解分离得到十八烷基-〔2-(N-甲基哌啶子基)-乙基〕-磷酸酯,或 b)在有或无碱性物质存在下使式Ⅰ化合物 <chemistry num="001"><chem file="92105452_cml003.xml" /></chemistry>或该化合物的可反应的衍生物与式Ⅱ化合物 <img file="921054521_IMG1.GIF" wi="656" he="194" />按已知方法进行反应,式Ⅱ中Z代表氢、甲基或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-OH基团,哌啶化合物也可以N-甲基-哌啶衍生物的形式存在,在这种情况下正电荷被无机酸或有机酸的阴离子所中和,根据需要也可进行甲基化,或 c)使式Ⅲ化合物 <chemistry num="002"><chem file="92105452_cml004.xml" /></chemistry>其中Y为氯、溴或碘,与哌啶或N-甲基哌啶反应,根据需要可进行甲基化,或 d)使通式Ⅳ化合物甲基化 <chemistry num="003"><chem file="92105452_cml005.xml" /></chemistry>或使按照b)或c)得到的化合物甲基化。
地址 联邦德国哈瑞
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