用于制备碳代青霉烯抗菌素的氮杂环丁酮衍生物

摘要

式(Ⅰ)的化合物：(其中：R¹是氢或羟基保护基；R²是烷基，烷氧基，卤素，任意取代的苯基或任意取代的苯氧基；R³是任意取代的吡啶基，任意取代的喹啉基或带有式—CYNR⁵R⁶取代基的苯基，其中的Y是氧或硫。R⁵和R⁶各自是烷基，芳基或芳烷基，或R⁵和R⁶同与它们相连接的氮一起形成杂环基；R⁴是氢或氨基保护基；Z是硫或氧)是制备碳代青霉烯化合物的有价值的中间体，并在向该碳代青霉烯化合物转化过程中保持所需的构型。

主权项

1、一种制备式(Ⅰ)化合物的方法，(其中：R¹表示氢原子或羟基保护基；R²表示具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的烷氧基，卤素原子，未取代的苯基，未取代的苯氧基，或被取代的至少带有一个选自取代基(a)(在下文定义)的取代基的苯基或苯氧基；R³表示吡啶基，其未被取代或被至少一个选自取代基(a)(在下文定义)的取代基取代；喹啉基，其未被取代或被至少一个选自取代基(a)(在下文定义)的取代基取代；带有式-CYNR⁵R⁶取代基的苯基，其不再带有其他取代基或带有至少一个选自取代基(a)(在下文定义)的取代基，其中的Y表示氧或硫原子；R⁵和R⁶分别选自具有1至6个碳原子的烷基，芳基(如下文定义)，以及芳烷基，其中的烷基部分具有1至6个碳原子，芳基部分如下文定义，或者R⁵和R⁶一起形成式-(CH₂)_m-(X)_p-(CH₂)_n-的基团，其中m和n分别选自0和整数1至5，只要(m+n)大于1，l是0或1，X表示氧或硫原子或式=NR⁷基团，其中的R⁷表示具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的脂肪族羧酸酰基或芳香族的羧酸酰基，其中的芳基部分如下文定义；R⁴表示氢原子或氨基保护基；以及Z表示硫原子或氧原子；所说的芳基和所说的芳烷基和芳香族羧酸酰基中的芳基部分是碳环芳基，其至少一个芳香环中具有6至10个碳原子，并且其未被取代或被至少一个选自取代基(a)(在下文定义)的取代基取代；所说的取代基(a)选自具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的烷氧基，卤素原子，氰基，硝基，羟基，氨基，烷基氨基，其中的烷基部分具有1至4个碳原子，二烷基氨基，其中的每个烷基部分具有1至4个碳原子，和具有1至3个碳原子的亚烷基二氧基)，该方法包括式(Ⅱ)化合物(其中R²，R³和Z如上文定义，R⁸，R⁹和R¹⁰相同或不同，各自表示具有1至4个碳原子的烷基或苯基)与式(Ⅲ)的化合物进行反应：(其中R¹和R⁴如上文定义，R¹¹表示酰氧基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，烷基亚磺酰基或芳基亚磺酰基)