| 发明名称 | 非对映选择性合成核苷的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及高度非对映选择性地生产具有高旋光纯度的顺式—核苷及其类似物和衍生物的方法以及用于该方法中的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN1067654A | 申请公布日期 | 1993.01.06 |
| 申请号 | CN92103921.2 | 申请日期 | 1992.05.21 |
| 申请人 | 生物化学药物有限公司 | 发明人 | T·曼素尔;H·金;A·H·L·蔡;M·A·思迪奎 |
| 分类号 | C07D411/04;C07D327/04;C07D473/18;A61K31/52;A61K31/505;//(C07D411/04,239:42,327:04) | 主分类号 | C07D411/04 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 黄革生 |
| 主权项 | 1、式(Ⅰ)旋光活性顺式核苷及核苷类似物和衍生物的非对映选择性生产方法<img file="921039212_IMG1.GIF" wi="950" he="300" />其中W为S，S=O，SO<sub>2</sub>，或O；X为S，S=O，SO<sub>2</sub>，或O；R<sub>1</sub>为氢或酰基；R<sub>2</sub>为所需嘌呤或嘧啶碱或其类似物或衍生物；该方法包括通过式(Ⅲ)的路易斯酸，用式(Ⅱa)或(Ⅱb)的中间物使所需嘌呤或嘧啶碱或其类似物或衍生物糖基化的步骤<img file="921039212_IMG2.GIF" wi="1363" he="306" />其中R<sub>3</sub>为取代羰基或羰基衍生物；L为离去基团；<img file="921039212_IMG3.GIF" wi="825" he="319" />其中R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地选自氢；C<sub>1-20</sub>烷基，该烷基根据需要可被氟、溴、氯、碘、C<sub>1-6</sub>烷氧基或C<sub>6-20</sub>芳氧基取代；C<sub>7-20</sub>芳烷基，根据需要它可被卤素、C<sub>1-20</sub>烷基或C<sub>1-20</sub>烷氧基取代；C<sub>6-20</sub>芳基，根据需要它可被氟、溴、氯、碘、C<sub>1-20</sub>烷基或C<sub>1-20</sub>烷氧基取代；三烷基甲硅烷基；氟；溴；氯；和碘；R<sub>8</sub>系选自氟；溴；氯；碘；C<sub>1-20</sub>磺酸酯，根据需要它可被氟、溴、氯或碘取代；C<sub>1-20</sub>烷基酯，且根据需要它可被氟、溴、氯或碘取代；多价卤化物；通式(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)(R<sub>7</sub>)Si的三取代甲硅烷基(其中R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>的定义同前)；饱和或不饱和硒酰C<sub>6-20</sub>芳基；取代或未取代C<sub>6-20</sub>芳基亚磺酰基；取代或未取代C<sub>6-20</sub>烷氧基烷基；及三烷基甲硅烷氧基。 | ||
| 地址 | 加拿大魁北克 | ||