| 主权项 |
1.一种如下式之化合物或其药理可接受酸加成盐, 式中A 为C2-4次烷基链,其系任意被C1-4烷基取代者,Z为氧 或 硫,R为H,R1为任意取代的单或双环C6-12芳基或为任 意 取代的杂芳基,其含一个或两个选自氧,硫及氮的 杂原子 且含高至10个环原子,R2为单-或双-环之杂芳基,及R, 为C1-4烷基,C3-12环烷基,C5-7环烯基,C3-6环烷基-C1 -4烷基,任意取代的苯基,苯基-C1-4-烷基,杂芳基,杂 芳基-C1-4-烷基,式-NR4R5之基(R4为H,C1-4烷基,苯基 或苄基及R5为H,C1-4烷基,-COC1-4烷基,苯基,CO苯基 ,苄基,C3-6环烷基或C3-6环烷基C1-4烷基,或R4和R5连 同彼等两者键连之N原子表示一饱和杂环,其可含 另一杂 原子者。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 A为-(CH2)2-, -(CH2)3-,-CH2)4-或-CH(CH3)CH2-。3.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中R1为邻甲氧苯 基,邻异丙苯基,4-氟-2-甲氧苯基,2,3-二氢[1,4]- 苯并二氧六环-5-基,嘧啶-2-基,1- 基,3-(1,2-苯并 异唑基),1-(7-甲氧 基)或1-(5,6,7,8-四氢) 基。4.根据 申请专利范围第1项之化合物,其中R2为 啶-2-基 , -2-基或唑-2-基。5.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R3为C1-4烷基 ,C3-12环烷基,C5-7环烯基,苯基, 啶基或-NH-C3-6 环烷基。6.根据申请专利范围第1项之化合物,其为 :N-(2-(1-(4- (2-甲氧苯基)六氢 基)乙基)-N-(2- 啶基)环己羧醯 胺;N-环己基-N,-(2-(1-(4-(2-甲氧苯基)六氢 基) 乙基)-N-(2- 基) ;N-(2-(1-(4-(2-甲氧苯基)六氢 基)乙基)-N-(2- 啶基)苯醯胺;N-(2-(1-(4-(2-甲 氧苯基)六氢 基)乙基)-N-(2- 啶基)三甲基乙醯胺; N-(2-(1-(4-(2-甲氧苯基)六氢 基)乙基)-N-(2- 唑 基)环己羧醯胺;N-(2-(1-(4-(4-氟-2-甲氧苯基)六氢 基)乙基)-N-(2- 基)环己羧醯胺;N-(2-(1-(4-(2, 3-二氢-1,4-苯并二 新-5-基)六氢基)乙基)-N-(2- 啶 基)环己羧醯胺;N-[2-[1-[4-[3-(1,2-苯并异 唑基)]] 六氢 基]乙基]-N-(2- 啶基)环己羧醯胺;N-(2-(1-( 4-(2-甲氧苯基)六氢 基)乙基)-N-(1- 啶羰基)-2-氨 基 啶;N-(2-(4-(2-甲氧苯基)六氢-1-基)乙基)-N-( -2-基)-N'-环己基硫 ;N-(2-(4-(2-羟苯基)-1-六氢 基)乙基)-N-(2- 啶基)环己羧醯胺;N-(2-(1-(4-(1 - 基)六氢 基)乙基)-N-(2- 啶基)环己羧醯胺;N-( 2-(1-(4-(2-甲苯基)六氢 基)乙基)-N-(2- 啶基)环 己羧醯胺;N-(2-(1-(4-(2-氟苯基)六氢 基)乙基)-N- (2- 啶基)环己羧醯胺;N-[2-[1-[4-[1-异 基)六氢 哄基)乙基)-N-(2- 啶基)环己羧醯胺;N-[2-[1-[4- [1-(7-甲氧基) ] ]六氢 基]乙基]-N-(2- 啶基) 环己羧醯胺;N-(2-(1-(4-(2-甲氧苯基)六氢 基)乙基 )-N-(2- 啶基)金刚烷-1-羧醯胺;N-[2-[1-[4-[1-(2-甲 氧基) 基]]六氢 基]乙基]-N-(2- 啶基)环己羧醯胺 ;N-[2-[1-[4-[1-(5,6,7,8-四氢) 基]]六氢 基] 乙基]-N-(2- 啶基)环己羧醯胺;(S)-N-(1-甲基-2-(4-( 2-甲氧苯基)-1-六氢 基)乙基)-N-(2- 基)环己羧 醯胺;(R)-N-(1-甲基-2-(4-(2-甲氧苯基)-1-六氢 基 )乙基)-N-(2- 啶基)环己羧醯胺;N-[3-[4-(2-甲氧苯基 )-1-六氢 基]丙基]-N-(2- 啶基)环己羧醯胺;N-(2- (4-(2-甲氧苯基)-1-六氢 基]乙基]-N-(2-基)环己羧 醯胺;外消旋-N-(2-(4-(2-甲氧苯基)-1-六氢 基]丙 基]-N-(2- 基)环己 醯胺;(S)-N-(2-(4-(2-甲氧苯 基)-1-六氢 基)丙基)-N-(2- 基)环己羧醯胺;(R) -N-(2-(4-(2-甲氧苯基)-1-六氢 基)丙基)-N-(2- 啶 基)环己羧醯胺;N-(2-(4-苯基-1-六氢 基)乙基)-N-( 2- 啶基)环己羧醯胺;N-(2-(4-(2-异丙苯基)-1-六氢 基)乙基)-N-(2- 啶基)环己 醯胺;N-(2-(4-(2-甲氧 苯基)-1-六氢 基)乙基)-N-(4- 啶基)环己羧醯胺;N -(2-(4-(2-甲氧苯基)-1-六氢 基)乙基)-N-(3- 啶基 )环己羧醯胺;N-(2-(4-(2-甲氧苯基)六氢基-1-基)乙基) -N-(2-啶基)环己-1-烯羧醯胺;或N-(2-(4-(2-甲氧苯基) -1-六氢 基)乙基)-N-(2- 啶基)环己烷硫代羧醯胺, 或彼等药用盐。7.一种制备申请专利范围第1项之 化合物的方法,此法包 含:(a)用式(Ⅱ)之酸R3CZOH (Ⅲ)(式中Z和R3悉如 申请专利范围第1项中界定)或用其醯化衍生物来 醯化式( Ⅱ))之胺(式中A,R,R1,和R2悉如申请专利范围第1项中 界定),或(b)使式(Ⅱ)之胺(式中A,R,R1和R2悉如申请 专利范围第1项中所界定)与下式之异氰酸酯或异 硫氰酸酯 反应R4R5NC2(式中R4,R5和Z悉如申请专利范围第1项中 界 定),或(c)醯化下式化合物(式中R,R1,R2,R4,A和Z悉 如申请专利范围第1项中界定)而生成下式化合物( 式中R, R1,R2,R3,A和Z悉如申请专利范围第1项中界定)及R5' 为-(CO(低)烷基或-CO芳基,或(d)用一种可供与下示之 基 (式中R,R1和A悉如申请专利范围第1项中界定)之烷 化剂 来烷化下式(Ⅳ)之醯胺或硫代醯胺(式中R2,R3和Z悉 如申 请专利范围第1项中界定),或(e)用下式化合物X-A NR2 . CZ.R3 (Ⅴ)(式中A,R,R1,R2,R3和Z悉如申请专利范 围第1项中界定及X为释离基)来烷化下式化合物(式 中R和 R1悉如申请专利范围第1项中界定),或(f)用一种可 供与 R2此杂芳基(R2如申请专利范围第1项中界定)之化合 物来 杂芳化下式化合物(式中R,R1,R3,A和Z悉如申请专利 范 围第1项中界定),或(g)使下式之六氢 化合物(式中R ,R2,R3,A和Z悉如申请专利范围第1项中界定)与下式 之 氟化合物反应R1F式中R1为一种对亲环取代活化之 单环或 双环的芳基或杂芳基,或(h)硫化式中X为氧之式(Ⅰ) 化合 物以得到式中Z为硫之化合物,或(i)转化申请专利 范围第 1项之盐基成为其药理可接受酸加成盐,或(j)转化 申请专 利范围第1项之药理可接受酸加成盐成为其自由盐 基。8.一种用于治疗中央神经系统失调之医药组 成物,包含申 请专利范围第1项化合物及药理可接受载体。9.根 据申请专利范围第1项之化合物,系使用为治疗中 央 神经系铣失调之药物。10.根据申请专利范围第1项 化合物,系作为解忧剂,抗抑 郁剂,降血压剂,调节睡/醒周期之剂,调节喂乳行为 及 /或性功能之剂。11.1-(2-甲氧苯基)-4-[2-(2- 啶胺基) 乙基]六氢 。 |
