| 主权项 |
1.一种下式(Ⅰ)之缩合杂环化合物或其盐,式中X为 氧原 子,硫原子或R1-N,式中R1为氢原C1-11烷基、C3-7 单环环烷基或可经选自包括C1-4烷基、卤基、硝基 ,羟基 ,单-C1-4烷胺羰氧基及C1-4烷氧基之组群之1或2个取 代 基取代之苯基-C1-4烷基C2-8烷羰基或苯羰基;R2 为 氢原子C1-11烷基、C3-7单环环烷基或可经选自 包括 C1-4烷基、卤基、硝基,羟基,单一C1-4烷胺羰氧基及 C1 -4烷氧基之组群之1或2个取代基取代之苯基-C1-4烷 基;A 环为可为1或2个卤基取代之苯环;k为0至3之整数;m 为1 至8之整数;及n为1至6之整数。2.如申请专利范围第 1项之化合物,其中X为R1-N (式 中,R1如申请专利范围第1项之定义)。3.如申请专利 范围第2项之化合物,其中k为0及m为2至7。4.如申请 专利范围第1项之化合物,其中R1为氢原子。5.如申 请专利范围第1项之化合物,其中R1为C1-11烷基、 C3-7单环环烷基或可经选自包括C1-4烷基、卤基、 硝基, 羟基,单-C1-4烷胺羰氧基及C1-4烷氧基之组群之1或2 个 取代基取代之苯基-C1-4烷基。6.如申请专利范围第 1项之化合物,其中R1为C2-8烷羰基 或苯羰基。7.如申请专利范围第1项之化合物,其中 R2为C1-11烷基、 C3-7单环环烷基或可经选自包括C1-4烷基、卤基、 硝基, 羟基,单-C1-4烷胺羰氧基及C1-4烷氧基之组群之1或2 个 取代基取代之苯基-C1-4烷基。8.如申请专利范围第 1项之化合物,其中k为0至2及m为1至 5。9.如申请专利范围第1项之化合物,其中k为0及m 为2至5。10.如申请专利范围第1项之化合物,其中X 为氧原子或R1- N (式中,R1之定义如申请专利范围第1项所述);k为0 至2;m为2至5;n为1至3,及R2为氢原子,或可经C1-4烷 基,卤基,硝基,羟基,单-C1-4烷胺羰氧基,或C1-4烷 氧基所取代之苯基-C1-4烷基。11.如申请专利范围 第10项之化合物,其中R1为氢原子, 直链或支链之C1-7烷基,苯基-C1-4烷基,或C2-8烷羰基 。12.如申请专利范围第1项之化合物,其中n为2及R2 为苯甲 基。13.如申请专利范围第1项之化合物,其中14.如 申请专利范围第1项之化合物,其中15.如申请专利 范围第1项之化合物,其中16.如申请专利范围第1项 之化合物,其中17.如申请专利范围第1项之化合物, 其中18.如申请专利范围第1项之化合物,其中式中,R 3为氢原 子,或C1-3烷基;n为2,及R2为苯甲基。19.如申请专利 范围第1项之化合物,系8-[1-氧-3-[1-(苯 甲基)六氢啶-4-基] 丙基]-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并 庚因或其盐。20.如申请专利范围第1项之化合物, 系3-甲基-7-[1-氧-3 -[1-(苯甲基]六氢 啶-4-基]丙基]-2,3,4,5-四氢-1H -3-苯并 庚因或其盐。21.如申请专利范围第1项之 化合物,系7-[1-氧-3-[1-(苯 甲基)六氢啶-4-基]丙基]-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并 庚因或其盐。22.如申请专利范围第1项之化合物, 系9-[1-氧-3-[1-(苯 甲基)六氢啶-4-基]丙基]-1,2,3,4,5,6-六氢-1-苯 并 洛辛或其盐。23.如申请专利范围第1项之化合 物,系7-[1-氧-3-[1-(苯 甲基)六氢啶-4-基]丙基]-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并 庚因或其盐。24.如申请专利范围第1项之化合物, 系8-[1-氧-3-[1-(苯 甲基)六氢啶-4-基]丙基]-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并 庚因反丁烯二酸盐。25.如申请专利范围第1项之化 合物,系3-甲基-7-[1-氧-3 -[1-(苯甲基)六氢 啶-4-基]丙基]-2,,3,4,5-四氢- 1H-3-苯并 庚因二盐酸盐。26.如申请专利范围第1项 之化合物,系7-[1-氧-3-[1-(苯 甲基)六氢啶-4-基]丙基]-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并 庚因反丁烯二酸盐。27.如申请专利范围第1项之化 合物,系9-[1-氧-3-[1-(苯 甲基)六氢啶-4-基]丙基]-1,2,3,4,5,6-六氢-1-苯 井 洛辛反丁烯二酸盐。28.如申请专利范围第1项 之化合物,系7-[1-氧-3-[1-(苯 甲基)六氢啶-4-基]丙基]-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并 庚因反丁烯二酸盐。29.一种制造下式(Ⅰ)之缩合 杂环化合物或其盐之方法, 式中X为氧原子,硫原子或R1-N,或中R,为氢原子C 1 -11烷基、C3-7单环环烷基或可经选自包括C1-4烷基 、卤 基、硝基,羟基,单-C1-4烷胺羰氧基及C1-4烷氧基之 组 群之1或2个取代基取代之苯基-C1-4烷基C2-8烷羰 基或 苯羰基;R2为氢原子C1-11烷基、C3-7单环环烷 基 或可经选自包括C1-4烷基、卤基、硝基,羟基,单-C1- 4 烷胺羰氧基及C1-4烷氧基之组群之1或2个取代基取 代之苯 基-C1-4烷基;A环为可为1或2个卤基取代之苯环;b为0 至 3之整数;m为1至8之整数;及n为1至6之整数],此方法 包 括:使下式(Ⅲ)之化合物或其盐,(式中,各符号之定 义 悉如上述),与下式(Ⅱ)之化合物或其盐相反应,(式 中, Y为卤基;Z为胺基保护基;n之定义如上述),移除保护 基 ,需要的话,接着,(i)使制得之化合物(式中,Z为氢原 子),与化学式R2'-Y',之化合物(式中,R2'为可经取代 之羟基;及Y'为脱离基)相反应,或(ii)使制得之化合 物( 式中,X为H-N ),与化学式R1,-Y',之化合物(式中 ,R1'为可经取代之烃基;或可经取代之醯基;及Y'之 定 义如上述)相反应。30.一种抑制胆硷酯 之医药组 成物,包括式(Ⅰ)之化合 物或其盐式中X为氧原子,硫原子或R1,或中R1为氢 原 子C1-11烷基、C3-7单环环烷基或可经选自包括C1-4 烷 基、卤基、硝基,羟基,单-C1-4烷胺羰氧基及C1-4烷 氧 基之组群之1或2个取代基取代之苯基-C1-4烷基C2- 8烷 羰基或苯羰基;R2为氢原子C1-11烷基、C3-7单环 环 烷基或可经选自包括C1-4烷基、卤基、硝基,羟基, 单- C1-4烷胺羰氧基及C1-4烷氧基之组群之1或2个取代基 取代 之苯基-C1-4烷基;A环为可为1或2个卤基取代之苯环; 上 为0至3之整数;m为1至8之整数;及n为1至6之整数。31. 如申请专利范围第1项之化合物,其中k为0至2;m为2 至5;n为1至3,及R2为氢原子,或可经C1-4烷基,卤基, 硝基,羟基,单-C1-4烷胺羰氧基或C1-4烷氧基所取代 之 苯基-C1-4烷基。32.如申请专利范围第31项之化合物 ,其中R1为氢原子, 直链或支链之C1-7烷基,苯基-C1-4烷基,或C2-8烷羰基 。33.一种用做老年痴呆症或/及阿滋海默症之治疗 剂之医 药组成物,包含具有抑制胆硷酯 有效量之如申请 专利范 |
