| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE IMIDAZOHINOLINSKIH DERIVATA formule u kojoj je R1 halogen, C1-4 alkil, C1-4 alkoksi ili trifluorometil; R2 je vodonik, halogen, C1-4 alkil ili C1-4 alkoksi; R3 je vodonik, halogen, C1-4 alkil ili C1-4 alkoksi; i R4 je vodonik ili C1-4 alkil, i njihovih farmaceutski prihvatljivih soli, hidrata i solvata, naznacen tim e, sto se redukuje supstituisani hidantoin formule: u kojoj su R1, R2, R3 i R4 kao sto je definisano gore i a i b su vodonikovi atomi ili kovalentna veza, hidrogenacijom u rastvaracu kao sto je dimetilformamid, na pritisku od atmosferskog do nadpritiska od oko 4.2 bara, na temperaturi oko sobne i u prisustvu katalizatora, kao sto je paladijum-na-uglju, da bi se dobio intermedijer formule: u kojoj R1, R2, R3 R4, a i b imaju znacenja kao sto je definisano gore, koji ciklizuju u jedinjenje formule: u kojoj su R1, R2, R3 i R4 kao sto je definisano gore, u rastvaracu kao sto je metanol ili etanol, na temperaturi refluksa reakcione smese i u prisustvu kiseline, kao sto je p-toluolsulfonska kiselina, pa se dobijeni intermedijer podvrgava dehidrogenaciji sa jodom, u rastvaracu kao sto je dimetilformamid i na temperaturi refluksa, da bi se dobio zeljeni proizvod formule (XII); i sto se jedinjenje formule (XII), prema potrebi, prevodi u svoju farmaceutski prihvatljivu so i izoluje u obliku hidrata ili solvata.
|
