NOVITRANS-2-ACILAMINOCIKLOHEKSILOKSIACILDI PEPTIDI V OBLIKI SMESI NJIHOVIH DIASTEROIZOMEROV IN V OBLIKI CISTIH DIASTEOIZOMEROV POSTOPKI ZA NJIHOVO PRIPRAVO IN FARMACEVTSKI PRIPRA VKI, KI JIH VSEBUJEJO

摘要

NOVITRANS-2-ACILAMINOCIKLOHEKSILOKSIACILDI PEPTIDI V OBLIKI SMESI NJIHOVIH DIASTEROIZOMEROV IN V OBLIKI CISTIH DIASTEOIZOMEROV POSTOPKI ZA NJIHOVO PRIPRAVO IN FARMACEVTSKI PRIPRA VKI, KI JIH VSEBUJEJO. Opisani so novi trans-2-aminocikloheksiloksiacildipeptidie s formulo I v kateri pomenijo R1 skupino-CO-R6, -S)2-R7 ali R6(1-18C)-alkil ali (1-18C)-alkoksi, R7(1-18C)-alkil, v danem primeru substituiran fenil; Y = O, = S ali = NH; R2 = R3 in pomeni-H ali (1-12C)alkil; R4 -OR8 ali -NHR9, R8-H,(1-8C)alkil ali benzil; R9-H,(1-18C)alkil ali benzil; R5-OR9 ali-NHR9; in novi(1R,2R)-oziroma(1S,2S)-trans-2-acilaminocikloheksiloksiacet ildipeptidi s formulo Ia oz. Ib v kateri pomenijo R1-COR6; R6(1-18C)alkil; R2-H; R3-H ali (1-12C)alkil; R4-OR8 ali -NHR9; R8-H,(1-18C)alkil ali benzil; R9-H,(1-18C)alkil ali benzil; R5-OR9 ali -NHR9. Spojine s formulo I dobimo s presnovo karboksilnih kislin s formulo II z dipeptidi s formulo III kjer imajo substituenti gornje pomene. Spojine s formulo Ia oz. Ib dobimo s presnovo ustrezne (1 R,2 R)-oz. (1 S,2 S)-trans-2-(2-acilaminocikloheksiloksi)ocetne kisline s formulo IIa oz. IIb z dipeptidi s formulo III kjer imajo substituenti gornje pomene. Spojine s formulama Ia oz. Ib lahko dobimo tudi z locenjem diastereoizomerne zmesi spojin s formulo I s kolonsko kromatografijo na silikagelu. Spojine s formulami I, Ia in Ib in njihove farmacevtsko sprejemljive alkalijske soli imajo imunomodulatoren in antitumorni ucinek in so uporabne za izdelavo zdravil.