吡嗪衍生物及其制备方法

摘要

本发明的通式(I)代表的吡嗪衍生物及其盐对由于刺激从荷兰猪的巨噬细胞释放的过氧化物基有抑制作用和对Masugi肾炎有抗蛋白尿活性。因此，通式(1)代表的吡嗪衍生物及其盐对于预防和治疗上述过氧化物基引起的各种疾病是有用的，例如自体免疫病如类风湿性关节炎，动脉硬化、局部缺血心脏病、瞬间大脑缺血发作、肝机能不全、肾机能不全等，对于预防和治疗各种临床肾炎是有用的。

主权项

1、式(1)吡嗪衍生物及其盐， 通式中R是氢原子或低级烷基； R¹是低级烷氧基，低级烷基或羟基； R³是低级烷基，苯基，苯基-低级烷基，低级链烯基或吲哚基-低级烷基； R²是苯基-低级烷基；苯环上可以有1-3个选自低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、低级烷基和羟基基取代基；如下基团： 其中R⁴和R⁵可以相同也可以不同，它们是氢原子；环烷基；低级烷基；可取代有1-3个选自低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基、羟基和苯基等取代基的苯基；取代有烷撑二氧基的苯基；苯环上可取代有1-3个选自低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级烷基和卤原子的苯基-低级烷基，在该苯基-低级烷基的烷基部分可取代有羟基；在苯环上可取代有1-3个低级烷氧基的苯氧基-低级烷基；含有1-2个选自氮、氧和硫杂原子的饱和的或不饱和的5-10元单环或双环杂环基，该杂环基可取代有低级烷氧基或氧代基；饱和的或不饱和的5-10元单环或双环杂环基取代的低级烷基，该杂环基有1-2个选自氮、氧和硫的杂原子并可以取代有烷氧基羰基或氧代基，该低级烷基可以取代有羧基、苯并噻唑基氨基羰基或低级烷氧基羰基；可以取代有1-5个选自羟基和低级烷基取代基的2，3-二氢茚基；R⁴和R⁵可以通过与它们直接键合的氮原子及有或无其它氮原子、氧原子或硫原子一起形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环基可以取代有氧代基，低级烷氧基羰基，吡啶基或在吡嗪环上可取代有1-4个选自氧代基和低级烷基取代基的吡嗪基羰基；该杂环基还可取代有苯基(该苯基上可以有1-3个选自低级烷氧基、低级烷基和低级烷酰基的取代基)，苯甲酰基(该苯甲酰基的苯环上可以有1-3个选自低级烷氧基和羟基的取代基)，苯环上取代有低级烷撑二氧基的苯甲酰基，可以取代1-3个选自低级烷氧基和卤原子取代基的苯基-低级烷氧，苯环上可以取代1-3个选自羟基和低级烷氧基取代基的苯基-低级链烯基羰基。