发明名称 头孢烯衍生物的制备方法
摘要 这里描述的是用下述通式表示的头孢烯衍生物:<img file="86100852.9_ab_0.GIF" wi="394" he="93" />式中n是1或2,Y是CH或氮原子,R<sub>1</sub>是低级烃基或羧基、氨基甲酰基、环丙基取代的低级烷基,R<sub>2</sub>是羟基、低分子烷基、羟基取代的低级烷基或氨基甲酰基。这种衍生物可用作抗菌剂。这里还叙述了该衍生物(抗菌制品)及其中间体的制备过程。
申请公布号 CN1019494B 申请公布日期 1992.12.16
申请号 CN86100852.9 申请日期 1986.01.14
申请人 卫材株式会社 发明人 山内博;杉山功;齐藤勋;野本诚一郎;神谷卓;町田善正;根木茂人
分类号 C07D501/46;A61K31/54 主分类号 C07D501/46
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 卢新华
主权项 1、下述通式(Ⅰ)所示的头孢烯衍生物或其医学上可接受的盐的制备法,<img file="86100852_IMG2.GIF" wi="800" he="177" />(Ⅰ)式中Y代表CH或氮原子,R<sub>1</sub>代表一个1-4碳烃基或被羧基、氨基甲酰基、环丙基取代的1-4碳烷基,R<sub>2</sub>代表羟基、甲基、羟甲基或氨基甲酰基,n代表1或2,其特征在于它是由下列通式(Ⅱ)所示的化合物或其盐与通式(Ⅲ)所示的化合物或其盐进行反应而成,<img file="86100852_IMG3.GIF" wi="800" he="200" />(Ⅱ)式(Ⅱ)中Y和R<sub>1</sub>的含义与前述相同、X表示卤素原子、其中氨基或羧基已用保护基保护,式中的保护性基团可被选择性地除去,<img file="86100852_IMG4.GIF" wi="347" he="247" />(Ⅲ)式(Ⅲ)中n和R<sub>2</sub>与前述意义相同。
地址 日本东京都文京区小石川4-6-10