| 主权项 |
1.通式(I)化合物其中R1代表其中R4代表氢原子或C1-4 烷 基;p为0或1;R5为C1-6烷基,选择性经C1-3烷基取代之 C5-8环烷基,苯基,经C1-3烷氧基取代之C1-4烷基;R2为 0R3,其中R3为C1-5烷基。2.根据申请专利范围第1项之 化合物,具下列结构(其中R1 和R2如申请专利范围第1项所定义。)3.根据申请专 利范围第1或2项之化合物,其中R4代表氢原 子或甲基。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R2代表甲氧基 或乙氧基。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R5代表甲基, 乙基,异丙基,三级丁基,1-甲氧-1-甲基乙基,苯基, 环己基或4-乙基环己基。6.根据申请专利范围第2 项之化合物,其中R4代表氢原子 或甲基;R5代表C1-4烷基,选择性经C1-2烷基取代之C5-6 环烷基,苯基,经甲氧基取代之C1-4烷基;R2为甲氧基 。7.(4S,8S,9R,10S,12R)-4-甲氧-10-(1-羟乙基)-11- 氧-1-氮杂三环-[7.2.0.03.8]+-碳-2-烯-2-羧酸之三 甲基乙醯氧甲基、1-三甲基乙醯氧乙基、乙醯氧 甲基、1- 乙醯氧乙基、1-甲氧-1-甲基乙基羰氧甲基、1-(1-甲 氧-1 -甲基乙基羰氧)乙基、1- 醯氧乙基、1-异丙氧羰氧 乙基 、环己氧羰氧甲基及1-(4-乙基环己氧羰氧)乙基酯 。8.(4S,8S,9R,10S,12R)-4-甲氧-10-(1-羟乙基)-11- 氧-1-氮杂三环-[7.2.0.03.8]+-碳-2-烯-2-羧酸1-环 己氧羰氧乙酯。9.根据申请专利范围第1项之化合 物,用于治疗或预防人 或动物之系统性细菌感染症。10.一种用于治疗或 预防人或动物之系统性细菌感染症之 医药组合物,含申请专利范围第1项中之化合物与1 或1种 以上生理可接受载剂或赋型剂混合。11.一种制备 根据申请专利范围第1项之化合物之方法,其 包括,a)将通式(Ⅱ)化合物(其中R2如申请专利范围 第1项 所定义,Ra代表氢原子或羟保护基)或其盐或其反应 性衍 化物与可提供如申请专利范围第1项所定义之R1基 团之酯 化剂反应,或b)将通式(Ⅲ)化合物环化(其中R1和R2如 申 请专利范围第1项所定义,Ra为羟保护基,Y为氧原子 或膦 基),然后,若为所需或所欲,将产物反应以氢原子取 代 羟保护基Ra,和/从式(Ⅰ)化合物之1或1个以上其他 异构 |
