发明名称 恶唑基取代的膦
摘要 新颖种类之膦,其中磷系键结于含恶唑基之核的5-,6-或7-圜杂环,例如,异恶唑烷酮(isoxazolidinone),恶酮(oxazinone)及异恶氮杂酮(isoxazepine)之上。他们除了具抑制发炎活性外,部分的膦化合物可作为制备经苯叉(benzylidene)取化之杂环之中间产物,这些化合物亦已证实在治疗炎性及其他关节炎状况之疾病是很有效的。
申请公布号 TW195003 申请公布日期 1992.11.21
申请号 TW081101148 申请日期 1992.02.18
申请人 比欧佛股份有限公司 发明人 桑J.李
分类号 A61K31/675;C07F9/653 主分类号 A61K31/675
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1950031.一种如下式之化合物:其中R为C1-C4烷基,C5-C6 环烷基或苯基; R0,R1和R2可相同或不同,为C1-C4烷基, C1-C4烯基或环丙烷基; X-为卤化物;且 n为1至3之整 数。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R为苯 基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其化学式为 :*图*其中R为C1-C4烷基,C5-C6环烷基或苯基; R0,R1和R2 可相同或不同,C1-4烷基,C1-4烯基或环丙基;以及 X- 为卤化物。4.如申请专利范围第3项之化合物,其中 R为苯基。5.如申请专利范围第3项之化合物,其中R0 和R1为氢且R2为C1-4烷基。6.如申请专利范围第5项 之化合物,其中X-为溴化物。7.溴化(N-甲基-异恶唑 烷-3-氧代-4-基)三苯基鏻。8.如申请专利范围第1项 之化合物,其化学式为:其中R为C1-4烷基,C5-6环烷基 或苯基; R2至R6可相同或不同,为氢,C1-4烷基,C1-4烯 基或环丙基;以及 X-为卤化物。9.如申请专利范围 第8项之化合物,其中R为苯基。10.如申请专利范围 第8项之化合物,其中R2为C1-4烷基且R3至R6为氢。11. 如申请专利范围第10项之化合物,其中X-为溴化物 。12.溴化(二氢-N-甲基-2H-1,2- -3(4H)-氧代-4-基)三苯 基鏻。13.如申请专利范围第1项之化合物,其化学 式为:其中R为C1-4烷基,C5-6环烷基或苯基; R2至R8可 相同或不同,为C1-4烷基,C1-4烯基或环丙基;以及 X2 为卤化物。14.如申请专利范围第13项之化合物,其 中R为苯基。15.如申请专利范围第13项之化合物,其 中R2为C1-4烷基且R3至R8为氢。16.如申请专利范围第 15项之化合物,其中X-为溴化物。17.溴化(四氢-N-甲 基-异氧代氮杂 -3-氧代)三苯基鏻。18.一种用于治 疗炎性疾病之药学组成物,其包含系作为活性成份 之下式化合物:并中R为C1-4烷基,C5-6环烷基或苯基; R0,R1和R2可相同或不同,为C1-4烷基,C1-C4烯基或环丙 基; X-为卤化物;以及n为1至3的整数;并包含药学上 可接受之载体。19.如申请专利范围第18项之药学 组成物,其中之活性成份为R为苯基之化合物。20. 如申请专利范围第18项之药学组成物,其中之活性 成份为下式之化合物:其中R为C1-4烷基,C5-6环烷基 或苯基; R0,R1和R2可相同或不同,为C1-4烷基,C1-4烯基 或环丙基;以及X-为卤素;并包括药学上可接受之载 体。21.如申请专利范围第20项所述之药学组成物, 其中之活性成份为其中R为苯基之化合物。22.如申 请专利范围第18项之药学组成物,其中之活性成份 为下式之化合物:其中R为C1-4烷基,C5-6环烷基或苯 基;R2至R6可相同或不同,为氢,C1-4烷基,C1-4烯基或环 丙基;以及X-为卤素;并包括药学上可接受之载体。 23.如申请专利范围第22项之药学组成物,其中之活 性成份为R为单核芳基之化合物。24.如申请专利范 围第23项之药学组成物,其中之活性成份为溴化(二 氢-N-甲基-2H-1,2-恶-3(4H)-氧代-4-基)三苯基鏻。25.如 申请专利范围第18项之药学组成物,其中之活性成 份为下式之化合物:其中R为C1-4烷基,C5-6环烷基或 苯基; R2至R6可相同或不同,为C1-4烷基,C1-4烯基或环 丙基;以及X-为卤化物;并包括药学上可接受之载体 。26.如申请专利范围第25项之药学组成物,其中R为 苯基。
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