三氟甲基硫醇类及巯醯基衍生物及其应用方法

摘要

本发明揭示新颖之中性链内断抑制剂及与应用方法，可充作，例如，心血管剂之本发明化合物且如下式所示者□□ ；Ｙ可为 CC ， CC ，苯基，被Ｃ1-4烷基，Ｃ1-4烷氧基，Ｃ1-4烷硫基，羟基，卤基，硝基或三氟甲基等所取代之苯基，或选自唑基，４，５－二氢唑基，啶基，恶唑基，异恶唑基，咪唑基，四唑基，苯并咪唑基，苯并唑基等所述之杂环基，它包括被取代之杂环基，其中，取代基乃选自卤基，烷基及苯基；Ｚ可为 CC ， CC ，□ ， CC ，□ ，或□ ；

主权项

1949761.一种用于产生利尿作用以及钠利尿作用,因 而降低血压之下式化合物,或其药学上可接受之盐 类,其中X系R1系具有1至4个碳原子之直或支链低级 烷基、苯基,n系0或1;O∥R3系氢或H3C-CO。2.如申请专 利范围第1项之化合物,其中,R3示氢或H3C-C-∥OX示或 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中,X示n为0;O∥ R3示氢或H3C-C-。4.如申请专利范围第3项之化合物, 其为N-[3,3,3-三氟基-2-(巯甲基)-1-合氧基丙基)-L-色 氨酸。5.如申请专利范围第2项之化合物,其中,n为0 ;X示O∥R3示氢或H3C-C-。6.如申请专利范围第5项之 化合物,其为N-[3,3,3-三氟基-2-(巯甲基)-1-合氧基丙 基]-L-白氨酸。7.如申请专利范围第1项之化合物, 其中,X示n为0;而O∥R3示氢或H3C-C-。8.如申请专利范 围第7项之化合物,其为(S,S)-3,3,3-三氟基-2-(巯甲基) -N-[2-(1H- -3-基)-1-(1H-四唑-5-基)乙基]丙醯胺或(S,R)-3 ,3,3-三氟基-2-(巯甲基)-N-[2-(1H- -3-基)-1-(1H-四唑-5- 基)乙基]丙醯胺。9.如申请专利范围第1项之化合 物,其中X示n为0;而O∥R3示氢或H3-C-C-。10.如申请专 利范围第1项之化合物,其中O∥R3示氢或H3C-C-;n为0;X 示11.如申请专利范围第2项之化合物,其中,R3示氢;n 为1;而X示12.如申请专利范围第1项之化合物,其中,O ∥R3示氢或H3C-C-;n为0;而X示13.一种用于产生利尿作 用以及钠利尿作用,因而降低血压之药学组成物, 其系包括一药学上可接受之载体及如下式之 链内 断 抑制性化合物CF3︱(CH2)nO︱∥ R3-S-CH2-CH-----C-NH-X 其中X,n,R3系如申请专利范围第1项中所界定者。