| 主权项 |
1949851.一种制备构造式I之化合物的方法 其中,R1为 选自氢 基、苯基和 基之芳基,该芳基可被一个或 多个卤基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基所取代;R2为不可 被取代之苯基;该方法包括:(a)令构造式(IV)之化合 物依下列(i)(ii)或(iii)之一方式进行反应0∥ (i)与 一种构造式为R1CX之化合物反应,其中R1如上文所定 义并且X为一个离去基团(leavinggroup),接着以一种还 原剂处理所形成的醯胺;(ii)在一种还原剂存在下 与一种构造式为R1CHO之化合物反应,其中R1如上文 所定义;或是(iii)与一种构造式为R1CH2X之化合物反 应,其中R1如上文所定义并且X系一个离去基团;如 此制得构造式(II)之化合物 其中R1和R2如上文所定 义,和(b)令该构造式(II)之化合物进行还原。2.一种 制备构造式(II)之化合物的方法 其中,R1为选自氢 基、苯基和 基之芳基,该芳基可被一个或多个卤 基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基所取代; R2为不可被取 代之苯基; 该方法包括令构造式之 化合物 其中Q 系氢、氯、氟、溴或碘,以下列(i)(ii)或(iii)之一方 式进行反应: (i)与一种构造式为R1CX之化合物反应, 其中R1如上文所定义并且X为一个离去基团,接着以 一种还原剂处理所形成的醯胺;(ii)在一种还原剂 存在下,与一种构造式为R1CHO之化合物反应,其中R1 如上文所定义;或是(iii)与一种构造式为R1CH2X之化 合物反应,其中R1如上文所定义并且X为一个离去基 团,如此制得构造式(III)之化合物,其中R1和Q如上文 所定义: 并且接着令该构造式(III)之化合物在过渡 金属催化剂存在下与(R2)-卤素进行反应,其中R2如 上文所定义并且卤素表示氯、氟、溴或碘;或是与 含有(R2)之有机金属化合物进行反应,其中R2如上文 所定义。3.根据申请专利范围第2项所述之方法,令 其中形成的构造式II之化合物还原以制造相对应 之构造式(I)的化合物 其中,R1为选自氢 基、苯基 和 基之芳基,该芳基可被一个或多个卤基、C1-C6烷 基及C1-C6烷氧基所取代; R2为不可被取代之苯基。4 .一种制备构造式(I)之化合物的方法 其中,R1为选 自氢 基、苯基和 基之芳基,该芳基可被一个或多 个卤基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基所取代; R2为不可 被取代之苯基; 该方法包括令构造式 的化合物 ( 其中R1如上文所定义并且Q为氢、氯、氟、溴或碘) 在过渡金属催化剂存在时与(R2)-卤素进行反应,其 中R2如上文所定义并且卤素表示氯、溴、氟或碘; 或是与含有(R2)的有机金属化合物进行反应,因而 制得一种构造式 之化合物 (其中R1和R2如上文所定 义);并且接着还原如此形成之构造式II的化合物。 5.根据申请专利范围第4项所述的方法,其中为了得 到该构造式III之化合物,令构造式 之化合物(其中Q 系氢、氯、氟、溴或碘)在还原剂存在时以下列(i) (ii)或(iii)之一方式进行反应:0∥ (i)与一种构造式 为R1CX之化合物反应,其中R1如申请专利范围第4项 中所定义并且X系一个离去基团,接着以一种还原 剂处理所得到的醯胺;(ii)在一种还原剂存在下与 一种构造式R1CHO之化合物反应,其中R1如上文所定 义,或是(iii)与一种构造式为R1CH2X之化合物反应,其 中R1如上文所定义并且X系一个离去基团。6.一种 构造式如下之化合物 其中,R1为选自氢 基、苯基 和 基之芳基,该芳基可被一个或多个卤基、C1-C6烷 基及C1-C6烷氧基所取代; Z系R2或Q, R2为不可被取代 之苯基;并且 Q系氢、氯、氟、溴或碘。7.一种制 备(+)-顺式-3-(2-甲氧苯甲胺基)-2-苯基六氢 啶的方 法,其包括令该化合物之消旋混合物在一种适当的 有机反应惰性溶剂中,与(R)-(-)-苯乙醇酸进行反应, 接着以过滤法除去该溶剂并且以一种硷处理所形 成的盐类。8.一种制备构造式(I)之化合物的方法 其中,R1为选自氢 基、苯基和 基之芳基,该芳基可 被一个或多个卤基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基所取代 ; R2为不可被取代之苯基; 该方法包括令构造式 之 化合物 (其中R2如上文所定义)与构造式R1CHO之化合 物(其中R1如上文所定义)在乾燥剂存在时或是使用 一种以共沸化除去产生水分的装置之中进行反应, 如此产生构造式如下之亚胺: (其中R1和R2如上文所 定义),并且按着以氢还原该亚胺而形成构造式I之 化合物,或是利用一种还原剂与亚胺反应而形成构 造式(II)之化合物 (其中R1和R2如上文所定义),并且 接着令构造式(II)之化合物与一种还原剂进行反应 而形成构造式(I)之化合物。9.一种将构造式 之化 合物 (其中Q系氢、氯、氟、溴或碘)转变成为构造 式(II)之化合物的方法: 其中,R1为选自氢 基、苯基 和 基之芳基,该芳基可被一个或多个卤基、C1-C6烷 基及C1-C6烷氧基所取代; R2为不可被取代之苯基; 该方法包括:(a)为了添加一CH2R1至胺基团上,故依下 列(i)、(ii)或(iii)之一方式进行反应:(i)0∥ 与一种 构造式R1CX之化合物,其中R1如上文所定义并且X系 一个离去基团反应,接着以一种还原剂处理所形成 的醯胺, (ii)在一种还原剂存在下与一种构造式为R 1CHO之化合物反应,其中R1如上文所定义,或是(iii)与 一种构造式为R1CH2之化合物反应,其中R1如上文所 定义;和(b)为了以R2取代Q(其中R2如上文所定义),故 在过渡金属催化剂存在时与(R2)-卤素进行反应,或 是与含有(R2)之 |
