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1949831.一种具下式之化合物 其中Y是(CH2)n,n是3或4 之整数,且其中该(CH2)n中任一个碳原子可任意被R4 取代,且其中该(CH2)n中任一个碳原子可任意被R8取 代; m是0至8之整数,且其中该(CH2)m中任一个碳-碳单 键可任意被碳-碳双键或碳-碳参键取代,且其中该( CH2)m中任一碳原子可任意以R6取代; R1是氢; R2是选 自下列之基团,包括:氢,(C1-C6)直或分支的烷基,(C3-C 7)环烷基;芳基选自苯基,氢 基、双苯基及 基;杂芳 基选自 嗯基、 喃基、二苯甲基、及 基,其中每个 芳基及杂芳基和该 基、苯基(C2-C6)烷基及二苯甲 基中之苯基部份可任意被独立选自下列一个以上 取代基所取代,包括:卤、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基 、三氟甲基、胺基和(C1-C6)烷胺基; R5是氢; 或R2及R 5加上与其相接之碳形成具3至7个碳原子之饱和碳 环; R3是选自苯基、 基和 嗯基,其中该苯基、 基 和 嗯基每个可任意被一个以上之取代基所取代, 每一个该取代基独立选自下列包括:卤、(C1-C6)烷 基,(C1-C6)烷氧基、甲基、三氟甲基; R4及R7各自独 立地选自包括:氢、羟基、氧基(=0)和苯基; R6是选 自羟基、羧基、氢、 、胺OO∥∥基、-NHC(C1-C6)烷 基、-NHCAr,其中Ar是选自苯基或 OO∥基;-C-O-(C1-C6)烷 基,-CHC(C1-C6)烷基,可任意以卤素、 嗯基、氧代取 代之苯基以及二苯甲基,其中该二苯甲基之苯基部 份可任意地以卤素和NHSO2R9所取代; R8是羟亚胺基(= NOH),或氢 R9是可任意以(C1-C6)烷基取代之苯基; 但 当(a)m是0,R8则不存在,且(b)R4.R6.R7或R8均不与所粘附 之碳加上R5形上环; 及其药学上可接受之酸加成盐 。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1,R4,R5,R6 及R7为氢,;R2是苯基;R3是2-甲氧基苯基,其中的苯基 部份可任意以氯、氟,(C1-C6)烷氧基或三氟甲烷取 代;n是3或4,且m是0。3.一种如下式所示之化合物, 其中R1,R2,R3,R4,R5,及R7如申请专利范围第1项中所定 义。4.3-胺基-2-苯基 啶。5.(2S,3S)-3-胺基-2-苯基 啶 。6.一种用于治疗或预防哺乳动物选自下列状况 之药学组成物,所述状况包括:发炎性疾病、焦虑 、抑郁或胸腺官能障碍、结肠炎、经神痛、疼痛 、变应性、慢性阻塞性呼吸道失调、过敏性失调 症、血管痉挛疾病、纤维织炎及胶原蛋白疾病、 反射性交感神经营养不良失养症、瘾失调症、压 力相关之身体失调、周边神经痛、神经病理失调 症、和免疫加强或遏止有关之失调症、及风湿性 疾病,此组成物包括如申请专利范围第1项或2项之 化合物,其剂量可有效预防或治疗此状况,及药学 上可接受之载体。7.如申请专利范围第1或2项之化 合物,其系用于治疗或预防哺乳动物之下列状况: 包括:发炎性疾病、焦虑、结肠炎、抑郁或胸腺官 能障碍、精神痛、疼痛、变应性、慢性阻塞性呼 吸道失调、过敏性失调症、血管痉挛疾病。纤维 织炎及胶原蛋白疾病、反射性交感神经营养不良 失养症、瘾失调症、压力相关之身体失调、周边 神经痛、神经痛病理失调症、和免疫加强或遏止 有关之失调症及风湿性疾病。8.一种用于治疗或 预防哺乳动物中之状况之药学组成物,此治疗或预 防系由降低P物质调介之神经传导而达成或促进, 此药学组成物中包括可有效拮抗P物质的受体位置 之作用的如申请专利范围第1-2项中任一项之化合 物,及药学上可接受之载体。9.如申请专利范围第1 或2项之化合物,或其药学上可接受之盐,其系可有 效拮抗P物质的受体位置之作用,以于哺乳动物中 治疗或预防状况,此治疗或预防系由降低P物质调 介之神经传导而达成或促进之。 |
