制备1-取代苯基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-二氮杂萘衍生物的新方法

摘要

本发明涉及作为有用的抗菌剂的1-取代芳基-1，4-二氢-4-氧代-二氮杂萘衍生物及其盐的工业生产方法。还涉及其中间体和中间体的生产方法。

主权项

1、制备通式如下的1，4-二氢-4-氧代-二氮杂萘衍生物或其盐的方法，式中R¹代表氢或羧基保护基，R²代表卤素，羟基，叠氮基，或可以取代有1个、2个或3个C_1-4烷基、卤原子或硝基的C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、苯硫基、C_1-4烷亚磺酰基、苯亚磺酰基、C_1-4烷磺酰基、苯磺酰基、C_1-4烷磺酰氧基、苯磺酰氧基、萘磺酰氧基、二-C_1-4烷氧磷酰氧基或二苯氧磷酰氧基，或者3-氨基-1-吡咯烷基(其中氨基可被保护)或1-哌嗪基(其中亚氨基可被保护)；X代表氢或氟，该方法的特征是通式如下的2-(5-氟烟酰基)乙酸衍生物或其盐：其中R^1a代表羧基保护基，R²和X与上述含义相同，与通式如下的N，N-二取代甲酰胺的缩醛，在有或无酸酐存在下反应，式中R³和R⁴可以相同也可不同，各自代表烷基或环烷基，也可连在一起形成一个亚烷基，此亚烷基与形成环，R⁵和R⁶可以相同也可不同，各自代表烷基或与邻近氮形成杂环，或与原甲酸三烷基酯在有或无乙酸酐存在下反应，反应溶剂选自芳香烃、卤代烃、醚类、酯类、酮类、腈类、乙醇、酰胺、亚砜或吡啶，反应温度为0-150℃，如果需要，可除去保护基或转化产物为其盐或酯。