GLP-1 ANALOGS USEFUL FOR DIABETES TREATMENT.

摘要

Analogues efficaces des peptides GLP-1 actifs, 7-34, 7-35, 7-36, 7-37, lesquels présentent des caractéristiques améliorées de traitement du diabète de type II. Ces analogues présentent des substitutions d'acides aminés aux positions 7-10 et/ou sont tronqués à la terminaison C, et/ou contiennent diverses autres substitutions d'acides aminés dans le peptide de base. Les analogues peuvent présenter soit une capacité améliorée de stimuler la production d'insuline comparée au glucalon, soit présenter une stabilité améliorée dans le plasma, comparée au GLP-1 (7-37) ou les deux. L'une et l'autre de ces propriétés améliore la puissance de l'analogue en tant qu'agent thérapeutique. Les analogues présentant des substitutions d'acides aminés D dans les positions 7 et 8 et/ou d'acides aminés N-alkylés ou N-acylés dans la position 7, sont particulièrement résistants à la dégradation in vivo.