新的噻唑烷酮和唑烷酮衍生物，它们的制备及作为血管舒张药的应用

摘要

式(I)化合物：其中：W代表硫或氧原子，并且X代表式-N(R¹)-的基团，或者W代表式-N(R¹)-的基团，并且X代表硫或氧原子；R¹是氢原子，烷基或芳烷基；R²和R³每个代表氢，烷基，芳烷基，芳基或芳杂环基；R⁴是氢，烷基或芳烷基，并且A是任意被羧基取代的亚烷基；及药学上可接受的盐或酯，具有有价值的血管舒张活性。

主权项

1、制备式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法 其中： W代表硫或氧原子及X代表式-N(R¹)-的基团，或者W代表式-N(R¹)-的基团及X代表硫或氧原子；R¹代表氢原子，1-6个碳原子的烷基，或芳烷基，其中的芳基(如下述所定义)是1-4个碳原子的烷基上的取代基； R²和R³相同或不同，每个代表： 氢原子； 1-6个碳原子的烷基； 芳烷基，其中芳基(定义如下)是1-4个碳原子烷基上的取代基； 芳基，定义如下； 含5-6个环原子的芳环的杂环基，其中的1-3个是氮和/或氧和/或硫杂原子，其余环原子是碳，上述杂环基是未取代的或被至少一个定义如下的取代基(a)所取代；或 稠环体系，其中如上定义的芳杂环基稠合到苯环上； R⁴代表氢原子，1-6个碳原子的烷基或芳烷基其中的芳基(定义如下)是1-4个碳原子的烷基上的取代基；及 A代表2-6个碳原子的直链或支链的亚烷基，它可以是未取代的或被至少一个羧基取代基取代； 上述芳基在至少一个芳环中有6-10个环碳原子， 并且是未取代的或至少被一个定义如下的取代基(b)所取代； 取代基(a)选自： 1-6个碳原子的烷基及式-NR^aR^b的基团，其中R^a和R^b相同或不同，每个代表氢原子或1-6个碳原子的烷基； 取代基(b)选自： 1-6个碳原子的烷基； 1-6个碳原子的烷氧基； 卤原子； 式-NR^aR^b的基团，其中R^a和R^b定义如上； 羟基；及 硝基； 上述方法包括： 使式(Ⅱ)化合物： (其中W，X，R²和R³定义如上) 或其活性衍生物与式(Ⅲ)化合物： (其中R⁴和A定义如上和Z代表氢原子或硝基) 反应，得到式(Ⅳ)化合物： (其中W，X，R²，R³，R⁴，A和Z定义如上)； 并且，当Z代表氢原子时，硝化式(Ⅳ)化合物，得到式(Ⅰ)化合物；并且任意地盐化或酯化上述产物。